مولسيدومين

Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.

المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.

العنصر النشط مولسيدومين هو عامل يطلق أكسيد النيتريك يستخدم لعلاج الذبحة الصدرية. الذبحة الصدرية هي أحد الأعراض التي ترتبط عادةً بمرض الشريان التاجي. تنقبض شرايين القلب ، مما قد يؤدي إلى نوبات شديدة في القلب. اقرأ هنا كيف يمكن أن يساعد molsidomine وما هي الآثار الجانبية المحتملة.

هذه هي الطريقة التي يعمل بها مولسيدومين

في مرض الشريان التاجي (CHD) ، تضيق شرايين القلب ، ويرجع ذلك في الغالب إلى تصلب الشرايين ("تصلب الشرايين"). تزود الأوعية التاجية عضلات القلب بالأكسجين والمواد المغذية. وكلما زاد تضييق الأوعية الدموية ، كان تدفق الدم إلى القلب أسوأ. في بداية المرض ، عندما تكون الأوعية ضيقة قليلاً فقط ، يلاحظ المريض نقص الإمداد فقط عندما يتعين على القلب أن يعمل بأقصى طاقته ، على سبيل المثال أثناء التمرين. في وقت لاحق ، عندما تكون الشرايين التاجية أكثر ضيقًا بالفعل ، يمكن أن تحدث نوبات الذبحة الصدرية المؤلمة حتى في المواقف الهادئة.يمكن أن يؤدي نقص إمدادات القلب أيضًا إلى عدم انتظام ضربات القلب وقصور القلب (قصور القلب). إذا كان أحد الأوعية التاجية مسدودًا تمامًا ، تحدث نوبة قلبية أو موت قلبي مفاجئ.

يمكن التخفيف من أعراض نقص القلب باستخدام عوامل إطلاق أكسيد النيتريك (NO) مثل المولسيدومين. أكسيد النيتريك يوسع الأوعية الدموية وبالتالي يحسن الدورة الدموية. يتم إنتاجه من قبل الجسم ، ولكن يمكن أيضًا توفيره في شكل مولسيدومين. يُطلق على Molsidomine اسم "دواء أولي" ، لذلك يتم تحويله فقط إلى NO الفعال في الجسم في خطوتين:

يتم نقل مولسيدومين أولاً في الدم من الأمعاء إلى الكبد ، حيث يتم تحويله إلى لينسيدومين. يتم إطلاق هذا مرة أخرى في مجرى الدم ، حيث يتحلل ببطء إلى NO دون تدخل إنزيمات الجسم. يصل بعض هذا NO إلى الأوعية القلبية ويسمح لها بالتمدد. هذا يمكن أن يخفف من آلام الذبحة الصدرية الباهتة والضغطية والحارقة. ومع ذلك ، نظرًا لأن التحويل يستغرق بعض الوقت (عادةً نصف ساعة إلى ساعة كاملة) ، فإن مولسيدومين غير مناسب للعلاج الحاد. لذلك يتم استخدامه فقط كإجراء وقائي ضد شكاوى الذبحة الصدرية.

على عكس المكونات النشطة الأخرى المطلقة لأكسيد النيتروجين مثل النتروجليسرين ، حيث يتم إطلاق أكسيد النيتروجين بشكل إنزيمي ، لا يتمتع مولسيدومين بتحمل النترات. ينشأ هذا "التسامح" (بمعنى انخفاض تأثير الدواء) من حقيقة أن الإنزيم الذي يتيح إطلاق NO يتم تثبيطه بشكل متزايد بواسطة NO المُطلق. يمكن منع هذا من خلال فترات منتظمة خالية من النترات ، على سبيل المثال عن طريق إزالة رقعة النترات (التصحيح مع عامل إطلاق NO) في الليل. هذا الفاصل الزمني الخالي من النترات ليس ضروريًا مع مولسيدومين ، حيث يتم إطلاق NO بشكل غير إنزيمي.

امتصاص وتفكك وإفراز المولسيدومين

بعد تناول مولسيدومين ، يدخل إلى مجرى الدم عبر الأمعاء ويصل إلى الكبد. هناك يتم تحويله إلى لينسيدومين ، والذي يتحلل ببطء إلى NO بعد إطلاقه في الدم. يتم الوصول إلى أعلى مستويات للينسدومين في الدم بعد حوالي ساعة إلى ساعتين. ثم يستغرق الأمر من ساعة إلى ساعتين أخرى حتى ينخفض مستوى الدم إلى النصف. يفرز معظمه عن طريق الكلى مع البول.

متى يتم استخدام مولسيدومين؟

تمت الموافقة على Molsidomine للوقاية والعلاج طويل الأمد من الذبحة الصدرية إذا لم يتم التسامح مع الأدوية الأخرى أو لا يمكن استخدامها ، أو في المرضى المسنين. إنه غير مناسب للعلاج الحاد لهجوم الذبحة الصدرية.

هذه هي الطريقة التي يستخدم بها مولسيدومين

عادة ما يستخدم المكون النشط molsidomine كجهاز لوحي أو قرص ممتد المفعول (قرص بطيء الإصدار). يمكن للأطباء أيضًا إعطاء الدواء مباشرة في الوريد (الاستخدام في الوريد).

كقاعدة عامة ، جرعة أقراص مولسيدومين هي مليجرام من المادة الفعالة مرتين في اليوم. إذا كانت الجرعة غير كافية ، يمكن زيادتها إلى 2 ملليجرام من مولسيدومين حتى أربع مرات في اليوم (أي ما يعادل 16 ملليجرام في اليوم).

الأقراص طويلة المفعول ، كل منها يحتوي على ثمانية ملليغرام من مولسيدومين ، تؤخذ مرة أو مرتين في اليوم. إذا كانت الجرعة عالية جدًا ، فلا يمكن ببساطة تقسيم الأقراص طويلة المفعول. بدلاً من ذلك ، يجب أن تأخذ أقراصًا بجرعة أقل ، بدون تحرير.

يتم تناول Molsidomine بشكل مستقل عن الوجبات مع كوب من الماء في نفس الفترات الزمنية تقريبًا.

يتم إطلاق العنصر النشط ببطء فقط من الأقراص طويلة المفعول في الأمعاء. في بعض الأحيان ، يمكن العثور على قرص ممتد المفعول في البراز ، لكن هذا لا يعني أنه لم يتم امتصاص العنصر النشط.

ما هي الآثار الجانبية للمولسيدومين؟

لأن مولسيدومين يوسع الأوعية الدموية ، يعاني واحد إلى عشرة بالمائة من المرضى من آثار جانبية مثل انخفاض ضغط الدم والصداع ، خاصة في بداية العلاج.

في بعض الأحيان ، يمكن أن يؤدي molsidomine أيضًا إلى "عدم انتظام الانتصاب" ، أي الدوخة عند النهوض من وضعية الاستلقاء أو الجلوس.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول مولسيدومين؟

قد يؤدي الجمع بين مولسيدومين والأدوية الأخرى التي تخفض ضغط الدم إلى خفض ضغط دم المريض بشكل مفرط. مثل هذه الأدوية ، على سبيل المثال ، النترات العضوية (النتروجليسرين) ، حاصرات بيتا (ميتوبرولول ، بيسوبرولول) ، حاصرات قنوات الكالسيوم (نيفيديبين ، فيراباميل ، ديلتيازيم) ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (كابتوبريل ، راميبريل) ، سارطان (كانديسارتان ، فالسارتان) ، عوامل تجفيف ( هيدروكلوروثيازيد) ، مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان (مضادات الذهان).

على وجه الخصوص ، يجب عدم تناول مولسيدومين مع المحسنات الجنسية من فئة مثبطات PDE-5 (سيلدينافيل ، فاردينافيل ، تادالافيل ، أفانافيل) ، لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم الذي قد يهدد الحياة في بعض الأحيان.

لا يُسمح للنساء الحوامل والمرضعات بتناول مولسيدومين ، لأنه هنا غير مضمون سلامة وفائدة التطبيق. بالإضافة إلى ذلك ، يُفرز مولسيدومين في حليب الثدي.

يمكن استخدام المادة الفعالة في المرضى الذين يعانون من مشاكل حادة في الكبد والكلى ، ولكن يمكن إعطاؤهم جرعة بدئية أقل من المعتاد.

كيفية الحصول على المخدرات مع مولسيدومين

المستحضرات التي تحتوي على مادة مولسيدومين الفعالة تخضع لمتطلبات الوصفات الطبية والصيدلة في كل جرعة وحجم عبوة.

منذ متى معروف مولسيدومين؟

في وقت مبكر من القرن التاسع عشر ، لوحظ أن التعامل مع النتروجليسرين (المستخدم كمواد متفجرة) يؤدي إلى الصداع وانخفاض ضغط الدم. منذ عام 1878 ، عالج الطبيب ويليام موريل في لندن المرضى بالنيتروجليسرين لعلاج الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم. ومع ذلك ، فقد مر حوالي قرن من الزمان قبل أن يتم تطوير النترات العضوية بشكل أكبر وتقل الآثار الجانبية في هذه العملية. في عام 1986 ، حصلت شركة الأدوية Sanofi-Aventis على الموافقة في ألمانيا لتسويق مولسيدومين. منذ انتهاء صلاحية حماية براءة الاختراع الآن ، هناك الآن أيضًا أدوية جنيسة تحتوي على العنصر النشط مولسيدومين.

كذا: ضغط عصبى منع رعاية المسنين