تاكروليموس

Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.

المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.

العنصر النشط تاكروليموس هو مادة طبيعية لما يسمى بنوع لاكتون الماكروليد وقد تم اكتشافه في بكتيريا التربة. إنه يثبط جهاز المناعة ، لذلك فهو دواء مثبط للمناعة. يتم استخدامه لمنع ردود فعل الرفض بعد زرع الأعضاء وأمراض المناعة الذاتية مثل التهاب الجلد العصبي. هنا يمكنك قراءة كل ما تحتاج لمعرفته حول عقار تاكروليموس المثبط للمناعة: طريقة العمل ، وأشكال التطبيق والآثار الجانبية.

هذه هي الطريقة التي يعمل بها تاكروليموس

تتوسط خلايا الدم البيضاء المنتشرة في الدم وظيفة الجهاز المناعي في جسم الإنسان. مجموعة فرعية من هذه الكريات البيض هي ما يسمى بالخلايا التائية أو الخلايا الليمفاوية التائية. بعد تكوينها في نخاع العظام ، تهاجر عبر مجرى الدم إلى الغدة الصعترية (الغدة خلف عظمة الصدر) لتنضج هناك. وبذلك ، فإنهم "يتعلمون" التمييز بين هياكل الجسم وتلك الغريبة عن الجسم. يمكن أن تكون هذه الهياكل الغريبة ، على سبيل المثال ، خلايا الجسم المصابة بالفيروسات وبالتالي تحمل بروتينات غريبة على سطحها. لكن يمكن أيضًا التعرف على الأعضاء البشرية التي تأتي من أشخاص آخرين (زراعة الأعضاء) على أنها أجنبية بواسطة الخلايا المناعية.

نظرًا لأن الجسم يصنف كل شيء غريب على أنه ضار ، تعمل الخلايا التائية على بدء رد فعل دفاعي بعد التعرف على هذه الهياكل الغريبة. بعد التنشيط - أي التعرف على الهياكل الأجنبية - تنتج مواد مرسال مختلفة ، تسمى السيتوكينات مثل الإنترلوكين (IL) والإنترفيرون (IF) وعامل نخر الورم (TNF). تبدأ هذه الآلية في رد الفعل الدفاعي للجهاز المناعي ضد ، على سبيل المثال ، العضو المزروع.

كمثبط للمناعة ، يمنع عقار تاكروليموس إطلاق السيتوكينات في الخلايا التائية - لا يتم تنشيط جهاز المناعة.

امتصاص تاكروليموس ، تفكك وإفرازه

بعد تناول عقار تاكروليموس على شكل أقراص أو كبسولة أو معلق للشرب ، يتم امتصاص المادة الفعالة في الدم عبر الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى أعلى مستويات الدم بعد ساعة إلى ثلاث ساعات. يذهب حوالي ربع الجرعة الإجمالية المأخوذة إلى مجرى الدم. يتم بالفعل تكسير العنصر النشط جزئيًا في جدار الأمعاء ، بعد امتصاصه في الدم يتحلل أكثر في الكبد. يتراوح ما يسمى بعمر النصف - الفترة الزمنية التي يتم بعدها إفراز نصف الكمية المبتلعة من المكون النشط - بين 11 و 15 ساعة بالنسبة للتاكروليموس. يحدث الإفراز بشكل رئيسي عن طريق العصارة الصفراوية مع البراز.

متى يتم استخدام عقار تاكروليموس؟

تمت الموافقة على العنصر النشط tacrolimus للوقاية والعلاج من تفاعلات الرفض بعد زراعة الكبد أو الكلى أو القلب.

كمرهم تاكروليموس ، يتم استخدام العنصر النشط للعلاج الوقائي أو لعلاج اندلاع الأكزيما في المرضى الذين يعانون من الأكزيما التأتبية (التهاب الجلد العصبي) في الحالات المتوسطة والشديدة.

عادة ما يكون استخدام عقار تاكروليموس طويل الأمد إلى مدى الحياة. في العلاج الخارجي للإكزيما التأتبية ، تعتمد مدة العلاج على مسار المرض.

هذه هي الطريقة التي يستخدم بها تاكروليموس

عادة ما يتم إعطاء عقار تاكروليموس الفعال تحت إشراف طبي في بداية الاستخدام الداخلي. يقوم الطبيب بفحص الامتصاص الفردي للتاكروليموس في الجسم ويقيس مستويات الدم في مثبط المناعة خلال أيام قليلة. هذا يسمح بحساب الجرعة اليومية من عقار تاكروليموس. إذا وصف الطبيب جرعة غير متخلفة (أي بدون تأخير في إطلاق المكونات النشطة) ، فيجب تناول عقار تاكروليموس في الصباح والمساء. عند وصف شكل جرعات متخلفة ، يجب تناول المكون النشط فقط في الصباح. يجب أن يؤخذ عقار تاكروليموس على معدة فارغة قبل ساعة واحدة أو ساعتين إلى ثلاث ساعات بعد تناول الوجبة مع كوب من الماء. يمنع تناول الطعام المتزامن امتصاص tacrolimus في الدم.

يجب استخدام مرهم تاكروليموس مرتين في اليوم في بداية العلاج. بمجرد أن تتحسن الأعراض بشكل ملحوظ ، يمكن تقليل التطبيق إلى مرة واحدة في اليوم.

ما هي الآثار الجانبية للتاكروليموس؟

تحدث الآثار الجانبية بشكل خاص عند تناولها على شكل أقراص أو كبسولات أو معلق للشرب ؛ يؤدي العلاج بمرهم تاكروليموس في معظم الحالات إلى تهيج موضعي.

أثناء العلاج بتاكروليموس ، يعاني أكثر من عشرة بالمائة من المرضى من آثار دوائية ضارة مثل ارتفاع نسبة السكر في الدم ، وارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم ، والسكري ، والأرق ، والهزات ، والصداع ، وارتفاع ضغط الدم ، والغثيان ، والإسهال ، واختلال وظائف الكلى.

تحدث أيضًا الآثار الجانبية التالية لـ tacrolimus: فقر الدم ، انخفاض مستويات الكهارل في الدم ، انخفاض الشهية ، ارتفاع مستويات الدهون في الدم ، الارتباك ، القلق ، الكوابيس ، الاكتئاب أو أمراض عقلية أخرى ، تشنجات ، أحاسيس غير طبيعية ، ألم عصبي ، اضطرابات بصرية ، طنين في الأذنين ، خفقان ، نزيف ، اضطرابات نزفية مع تكون الجلطة ، ضيق في التنفس ، سعال ، التهاب في الحلق ، التهاب في الجهاز الهضمي ، آلام في البطن ، قيء ، إمساك ، عسر هضم ، التهاب الكبد ، تغيرات في قيم الكبد ، تعرق ، حكة ، الطفح الجلدي وكذلك آلام العضلات والمفاصل.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول عقار تاكروليموس؟

نظرًا لأن مستوى عقار تاكروليموس في الدم أمر حاسم لفعالية مثبط المناعة ، فلا يجب تغيير المستحضر أثناء العلاج. لذلك يجب دائمًا الحصول عليها من نفس الشركة. يجب توخي الحذر بشكل خاص لضمان عدم وجود تغيير غير مقصود من أشكال الجرعات سريعة التحرير إلى أشكال الجرعات المتأخرة ("تأخير") أو العكس. إذا كان هذا التغيير مقصودًا ، فلا يجوز إجراؤه إلا تحت إشراف طبي مع مراقبة دقيقة لمستوى الدم في تاكروليموس.

يتم تكسير عقار تاكروليموس في الكبد عن طريق إنزيم السيتوكروم P450-3A4. يؤدي هذا أيضًا إلى استقلاب العديد من المكونات النشطة الأخرى. إذا تم تناوله في نفس الوقت ، فقد تتغير مستويات الدم: يمكن لبعض المكونات النشطة أن تسرع من تفكك عقار التاكروليموس ، بينما يؤخره البعض الآخر ، مما قد يكون له تأثير كبير على فعاليته. قائمة هذه الأدوية واسعة ، ولهذا السبب يجب توضيح المدخول مع الطبيب أو الصيدلي على أساس كل حالة على حدة. وتشمل هذه ، على سبيل المثال ، المضادات الحيوية ، والعوامل المضادة للالتهابات الفطرية ، والمكونات النشطة ضد عدوى فيروس نقص المناعة البشرية ، وكذلك العلاجات العشبية مثل نبتة سانت جون.

يجب تجنب استخدام عقار تاكروليماس أثناء الحمل والرضاعة ، حيث لا توجد بيانات كافية من ناحية ، ومن ناحية أخرى ، فقد ثبت بالفعل أن آثار تناول مثبطات المناعة تعرض الطفل للخطر.

تمت الموافقة على استخدام عقار تاكروليموس عند الأطفال ، ولكن بجرعة مخفضة. الأمر نفسه ينطبق على المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في الكبد. لا يلزم عادة تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.

كيفية الحصول على دواء تاكروليموس

في بداية العلاج ، يتم إعطاء العنصر النشط مباشرة كمريض داخلي. لمزيد من العلاج أو لعلاج الأكزيما التأتبية بمرهم تاكروليموس ، يمكن شراء الدواء بوصفة طبية من الصيدلية.

منذ متى و tacrolimus معروفا؟

تم العثور على العنصر النشط tacrolimus في بكتيريا التربة في عام 1987 Streptomyces tsukubaensis اكتشف. كان ثاني مثبط للمناعة عالي الفعالية بعد الراباميسين المكتشف سابقًا (يُسمى أيضًا sirolimus) في عام 1975. تمت الموافقة على العنصر النشط لأول مرة في الولايات المتحدة في عام 1994 لعلاج مرضى زراعة الكبد ، ولاحقًا أيضًا لمتلقي الأعضاء المانحة الأخرى. تمت الموافقة على الدواء لأول مرة في ألمانيا في عام 1998. يوجد الآن العديد من الأدوية الجنيسة مع العنصر النشط tacrolimus في السوق الألمانية.

كذا:  الأمراض تشخبص الدواء