تريميثوبريم

Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.

المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.

العنصر النشط تريميثوبريم مضاد حيوي يتداخل مع استقلاب حمض الفوليك في البكتيريا. نتيجة لذلك ، لم تعد الجراثيم قادرة على الانقسام والتكاثر - حيث يتم إعاقة نموها. ولذلك يسمى تريميثوبريم عامل جراثيم. هنا يمكنك قراءة كل شيء مثير للاهتمام حول تأثيرات واستخدام تريميثوبريم بالإضافة إلى الآثار الجانبية والتفاعلات المحتملة.

هذه هي الطريقة التي يعمل بها تريميثوبريم

يحتاج كل من البشر والكائنات الحية الدقيقة مثل الفطريات والبكتيريا إلى حمض الفوليك (فيتامين ب 9) كمكوّن من الإنزيمات (كعامل مساعد) ، وهي ضرورية لتجديد اللبنات الأساسية للمادة الجينية (DNA). نظرًا لأن الجينوم يجب أن يتضاعف مع كل انقسام خلوي وبالتالي مع كل نوع من أنواع النمو ، فإن حمض الفوليك يلعب دورًا حيويًا.

لكي تستخدمه الخلايا ، يجب أولاً تنشيط حمض الفوليك في الجسم. للقيام بذلك ، يتم تحويله مرتين بواسطة إنزيم DHFR (اختزال ثنائي هيدروفولات) ، والذي ينتج أولاً DHF (ثنائي هيدروفولات) ثم THF (رباعي هيدروفولات). THF هو الشكل النشط للفيتامين ويمكن استخدامه لعمليات التمثيل الغذائي.

نظرًا لأن إنزيم DHFR البكتيري يختلف تمامًا عن إنزيم DHFR البشري ، فيمكن تثبيطه على وجه التحديد بمكونات فعالة مناسبة مثل تريميثوبريم. نتيجة لذلك ، لم تعد البكتيريا قادرة على تكرار تركيبتها الجينية - لم يعد بإمكانها الانقسام. مثبطات DHFR مثل تريميثوبريم لها تأثير جراثيم: فهي لا تقتل البكتيريا ، ولكنها تمنع نموها فقط. هذا يعطي الجهاز المناعي للجسم فرصة للسيطرة على عدوى بكتيرية.

تريميثوبريم امتصاص ، تفكك وإفراز

بعد الابتلاع ، يتم امتصاص العنصر النشط بسرعة وبشكل كامل في مجرى الدم من خلال الغشاء المخاطي في الأمعاء. يتم الوصول إلى أعلى التركيزات هناك بعد حوالي ساعة إلى أربع ساعات. يصل المضاد الحيوي إلى موقع الإصابة عن طريق الدم.

يتم تقسيم حوالي خمس الجرعة المأخوذة بواسطة الكبد ، ويتم إخراج الباقي دون تغيير عن طريق الكلى مع البول ، مما يجعل المادة الفعالة مناسبة لعلاج التهابات المسالك البولية. ونتيجة لذلك ، انخفض مستوى تريميثوبريم في الدم إلى النصف مرة أخرى بعد ثماني إلى 14 ساعة من تناوله.

متى يتم استخدام تريميثوبريم؟

نادرًا ما يستخدم Trimethoprim كعنصر نشط واحد في الالتهابات البكتيرية ، حيث يمكن أن تتطور المقاومة البكتيرية له بسرعة (أي تصبح البكتيريا غير حساسة للمكون الفعال). بدلا من ذلك ، عادة ما يتم وصف مزيج من تريميثوبريم و سلفاميثوكسازول ، والذي يسمى أيضًا كوتريموكسازول بتركيبة ثابتة 1: 5.

Trimethoprim هو المضاد الحيوي الوحيد الذي تمت الموافقة عليه فقط للعلاج قصير الأمد لالتهابات المسالك البولية غير المعقدة وللوقاية طويلة الأمد من التهابات المسالك البولية المتكررة.

هذه هي الطريقة التي يتم بها استخدام تريميثوبريم

يمكن تناول تريميثوبريم المضاد الحيوي على شكل أقراص أو عصير. يعتبر العصير مناسبًا بشكل خاص للأطفال دون سن السادسة ، حيث يجدون صعوبة في ابتلاع الأقراص.

لعلاج الالتهابات البكتيرية الحادة ، يتناول الأطفال فوق سن الثانية عشرة والبالغون 150 إلى 200 ملليجرام من تريميثوبريم مرتين يوميًا مع كوب من الماء بدون طعام. بالنسبة للأطفال الأصغر سنًا ، يتم عادةً تعديل الجرعة وفقًا لوزن الجسم. تمت الموافقة على المضاد الحيوي للمرضى الذين يزيد وزنهم عن خمسة كيلوغرامات.

تمتد مدة العلاج عادة من ثلاثة إلى سبعة أيام. للوقاية على المدى الطويل على مدى ستة أسابيع إلى ستة أشهر ، يتم تناول 100 ملليغرام من تريميثوبريم مرة واحدة يوميًا في المساء.

ما هي الآثار الجانبية لتريميثوبريم؟

تظهر الآثار الجانبية لميثوبريم مثل فقدان الشهية ، واضطرابات التذوق ، وآلام في الجزء العلوي من البطن ، والغثيان ، والقيء ، والإسهال ، والطفح الجلدي والتهاب اللسان واللثة لدى واحد من بين كل عشرة إلى مائة شخص يعالجون.

من حين لآخر ، يلاحظ المرء أيضًا الحمى والتغيرات في قيم الدم والعدوى بالفطريات أو البكتيريا المقاومة لميثوبريم ، وخاصة مع الاستخدام طويل الأمد للمضاد الحيوي.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول تريميثوبريم؟

يتم تحويل المكون النشط تريميثوبريم جزئيًا في الكبد عن طريق نظام إنزيم السيتوكروم P450 2C8. نتيجة لذلك ، يمكن أن تتراكم المكونات النشطة الأخرى ، والتي يتم تكسيرها أيضًا بواسطة هذا الإنزيم. وتشمل هذه ، على سبيل المثال ، الأدوية الخافضة للسكر في الدم ريباجلينيد وروزيجليتازون (عوامل مضادة لمرض السكري) ، وعامل التجفيف توراسيميد ، ومسكن الآلام القوي البوبرينورفين.

يمكن زيادة فعالية مضادات التخثر مثل الوارفارين عن طريق تريميثوبريم ، ولهذا السبب يجب فحص قيم التخثر عن كثب.

يمكن أن يؤدي تناول تريميثوبريم مع بعض الأدوية الخافضة للضغط إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في الدم. من أمثلة هذه المكونات النشطة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (إنالابريل ، راميبريل) ، السارتان (فالسارتان ، كانديسارتان) وعوامل التجفيف التي تحافظ على البوتاسيوم (أميلوريد ، تريامتيرين ، سبيرونولاكتون).

قد يتم تقييد تأثير حبوب منع الحمل (لمنع الحمل الهرموني) بواسطة تريميثوبريم. لذلك يجب على النساء أيضًا استخدام وسائل منع الحمل غير الهرمونية أثناء العلاج بالمضادات الحيوية (مثل الواقي الذكري).

يجب تجنب التعرض المكثف لأشعة الشمس أثناء العلاج.

يمكن منع تلون الأسنان المحتمل من العلاج بالمضادات الحيوية من خلال النظافة الفموية المكثفة.

إذا حدث إسهال شديد وطويل الأمد أثناء العلاج بالمضادات الحيوية أو بعده بفترة وجيزة ، يجب استدعاء الطبيب.

لا ينبغي أن تستخدم النساء الحوامل تريميثوبريم. قد تأخذ النساء المرضعات المضادات الحيوية إذا لزم الأمر. يمر فقط في حليب الثدي بكميات صغيرة.

كيفية الحصول على دواء تريميثوبريم

جميع المضادات الحيوية متوفرة فقط في ألمانيا بوصفة طبيب في الصيدليات. الهدف هو منع الاستخدام غير السليم للمضادات الحيوية ، لأنها تعزز تطوير مقاومة البكتيريا.

منذ متى عرف تريميثوبريم؟

تمت الموافقة على استخدام Trimethoprim لأول مرة في البشر في عام 1962 ، تلاه تركيبة cotrimoxazole ، والتي لا تزال تستخدم حتى اليوم ، بعد ست سنوات. يُباع كلا المضادات الحيوية الآن كأدوية جنيسة ، مع تقديم المجموعة من قبل العديد من الشركات المصنعة. من ناحية أخرى ، أصبحت المستحضرات التي تحتوي فقط على العنصر النشط تريميثوبريم وحده نادرة.

كذا:  العلاجات قدم صحية الحيض