تيكاجريلور
Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.
المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.العنصر النشط ticagrelor هو ما يسمى بمثبط تراكم الصفائح الدموية (TAH) ، أي يمنع الصفائح الدموية (الصفيحات) من التراكم وتكوين الجلطات الدموية في الأوعية. غالبًا ما يتم دمجه مع حمض أسيتيل الساليسيليك (ASA) ، والذي يمنع أيضًا تخثر الدم ، ولكن بطريقة مختلفة. هذا المزيج من المكونات النشطة يسمى "تثبيط الصفائح الدموية المزدوج". هنا يمكنك قراءة المزيد عن آثار واستخدام ticagrelor والجرعة والآثار الجانبية.
هذه هي الطريقة التي يعمل بها تيكاجريلور
عندما يتسرب الدم من الأوعية الدموية بالجسم ، يحاول الجسم إيقاف فقدان الدم. للقيام بذلك ، يتم تنشيط تخثر الدم ، مما يؤدي إلى تشكل الجلطات بدقة في المنطقة المصابة من أجل سد التسرب. تلعب الصفائح الدموية ، التي تشكل النوع الثالث من خلايا الدم بالإضافة إلى خلايا الدم الحمراء والبيضاء ، دورًا مهمًا في ذلك. تتمثل مهمة الصفائح الدموية في اكتشاف تسرب الأوعية الدموية ومن ثم بدء التخثر. للقيام بذلك ، تلتصق الصفائح الدموية بالمنطقة المصابة بمساعدة بروتينات أخرى في الدم ويتم تنشيطها ، وبالتالي تبدأ كل شيء من أجل إغلاق الوعاء الدموي في أسرع وقت ممكن. كما أنها تطلق مواد مرسال (مثل الثرموبوكسانات و ADP) التي تجذب وتنشط المزيد من الصفائح الدموية. تحتوي الصفائح الدموية التي يتم إطلاقها أيضًا على نقاط الالتحام (المستقبلات) لهذه المواد المرسلة - فهي تنشط نفسها بقوة أكبر. يتحدث المرء عن "حلقة تغذية مرتدة إيجابية". في المسار الإضافي من "سلسلة التخثر" هذه ، يتم ربط الجلطة مع الفيبرين "اللاصق" وبالتالي يتم تقويتها.
إذا تعرضت هذه العملية للاضطراب بسبب عوامل مختلفة ، بحيث يمكن تنشيطها بشكل مفرط الحساسية ، يتحدث المرء عن اضطراب التخثر. ثم يمكن أن تتشكل الجلطات الكبيرة أيضًا في مجرى الدم ، والتي تسد بعد ذلك الأوعية المهمة التي تغذي الدماغ أو القلب ، على سبيل المثال.
لتجنب ذلك ، يتدخل الدواء - على سبيل المثال مع ticagrelor - في عملية التخثر ، غالبًا على وجه التحديد مع الصفائح الدموية بسبب دورها المركزي:
يثبط ticagrelor المضاد للتخثر على وجه التحديد مستقبل ADP ، والذي يمنع تنشيط المزيد من الصفائح الدموية وزيادة "التنشيط الذاتي" للصفائح الدموية. كما أن الجمع بين ticagrelor و ASA (حمض أسيتيل الساليسيليك) في تثبيط مزدوج للصفيحات يمنع أيضًا تكوين الثرموبوكسانات ، مما يقلل من تخثر الصفائح الدموية.
امتصاص Ticagrelor والانهيار والإفراز
بعد تناول ticagrelor ، يتم امتصاص حوالي ثلث العنصر النشط من الأمعاء إلى مجرى الدم ، حيث يصل إلى الحد الأقصى لمستوى الدم بعد ساعة ونصف. يتم تحويل مضادات التخثر جزئيًا في الكبد عن طريق نظام إنزيم السيتوكروم P450 إلى مادة فعالة أخرى. يتم إفراز كل من ticagrelor نفسه ومستقلبه من الجسم إلى حدٍ ما عن طريق البول ، ولكن بشكل أساسي مع البراز. بعد سبع إلى ثماني ساعات ، سينخفض مستوى ticagrelor في الدم إلى حوالي نصف الجرعة المأخوذة.
متى يتم استخدام تيكاجريلور؟
تمت الموافقة على العنصر النشط ticagrelor بالاشتراك مع ASA للوقاية من تكوين الجلطات في المرضى البالغين الذين سبق أن أصيبوا بانسداد (نوبة قلبية) أو انقباض هائل (الذبحة الصدرية) في الشرايين التاجية.
يجب أن يؤخذ Ticagrelor على المدى الطويل من أجل قمع تكوين الجلطة بشكل دائم.
هذه هي الطريقة التي يتم بها استخدام تيكاجريلور
في بداية العلاج باستخدام ticagrelor ، يتم أخذ 180 ملليجرام من المكون الفعال ، ثم 90 ملليجرام مرتين يوميًا بفاصل زمني يبلغ حوالي اثنتي عشرة ساعة. يمكن تناوله مع أو بدون وجبة.
إذا كان المريض يعاني من صعوبة في البلع أو يتم إطعامه من خلال أنبوب معدي ، فيمكن سحق قرص تيكاجريلور وإعطائه كتعليق في الماء.
إذا ضاعت جرعة ، فلا ينبغي تناولها بعد ذلك. فقط خذ الجرعة التالية في الوقت المعتاد. لا يجوز تناول جرعتين في نفس الوقت!
ما هي الآثار الجانبية التي يمتلكها تيكاجريلور؟
يسبب تيكاجريلور نزيفًا في الأنف ، وضيقًا في التنفس ، ونزيفًا في الجهاز الهضمي ، وكدمات ، ونزيفًا في الجلد والأنسجة تحت الجلد في 1 إلى 10 بالمائة من المرضى.
في بعض الأحيان ، تظهر الآثار الجانبية لـ ticagrelor مثل الدوخة والصداع ونزيف الجمجمة ونزيف العين والسعال الدموي والقيء في الدم وقرحة الجهاز الهضمي والنزيف الفموي والطفح الجلدي والحكة والمسالك البولية والنزيف المهبلي بالإضافة إلى ضعف في الغشاء المخاطي. الجهاز المناعي.
ما الذي يجب مراعاته عند تناول عقار تيكاجريلور؟
بسبب التفاعلات المتنوعة لـ ticagrelor مع أدوية أخرى ، يجب فحص العلاج وفقًا لذلك قبل بدء العلاج.
يتم تكسير تيكاجريلور في الكبد بواسطة إنزيم السيتوكروم P450 3A4 ، والذي يقوم أيضًا بتفكيك العديد من المواد الفعالة الأخرى في الجسم. يمكن لبعض هذه العوامل أن تمنع الإنزيم ، مما يزيد من مستويات تيكاجريلور في الدم. تشمل هذه المكونات النشطة ، على سبيل المثال ، المضادات الحيوية (كلاريثروميسين ، ميترونيدازول ، كلورامفينيكول) ، عوامل مضادة للفطريات (فلوكونازول ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول) ، أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (ريتونافير ، إندينافير ، نلفينافير) والعديد من العلاجات العشبية (الجينسنغ ، حشيشة الهر) ، عصير الجريب فروت.
على العكس من ذلك ، يمكن لبعض المواد زيادة كمية إنزيم السيتوكروم P450 3A4 ، وبالتالي زيادة تفكك ticagrelor. ينطبق هذا ، على سبيل المثال ، على عوامل الصرع والنوبات (الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال) وبعض الأطعمة (الزنجبيل والثوم وعرق السوس) والأعشاب المضادة للاكتئاب نبتة سانت جون.
نظرًا لأن البيانات المتعلقة باستخدام ticagrelor أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية محدودة ، فلا ينبغي استخدام مضادات التخثر خلال هذا الوقت. الأمر نفسه ينطبق على الأطفال والشباب الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
كيفية الحصول على الدواء مع تيكاجريلور
تتطلب المستحضرات التي تحتوي على العنصر النشط ticagrelor وصفة طبية وبالتالي فهي متوفرة فقط في الصيدليات بعد وصفة الطبيب.
منذ متى معروف تيكاجريلور؟
تم تطوير ticagrelor المضاد للتخثر من قبل العلماء في شركة الأدوية AstraZeneca كأول مكون نشط لمنع تنشيط الصفائح الدموية بواسطة ADP. تم إطلاقه في السوق الأوروبية في عام 2011. تم الاعتراف أيضًا بالجدة والمزايا الإضافية الكبيرة للمكون النشط من قبل اللجنة الفيدرالية المشتركة ، التي تحدد الأسعار الثابتة للأدوية في ألمانيا. لهذا السبب ، فإن المستحضرات التي تحتوي على العنصر النشط ticagrelor باهظة الثمن نسبيًا ، ولكن لها ميزة أنها يمكن أن تقلل الوفيات بعد النوبة القلبية أكثر من العلاجات السابقة.
كذا: عيون اللياقة الرياضية العلاجات المنزلية
