استراديول
تحديث فيBenjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.
المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.استراديول هرمون داخلي المنشأ وهو أيضًا أحد أهم المكونات النشطة لمنع الحمل والعلاج الهرموني أثناء وبعد انقطاع الطمث. بالعامية ، يسمى الاستراديول وهرمونين مشابهين جدًا يحدثان في الجسد الأنثوي "الإستروجين". هنا يمكنك قراءة المزيد عن آثار واستخدامات استراديول والآثار الجانبية وحقائق أخرى مثيرة للاهتمام.
هذه هي الطريقة التي يعمل بها استراديول
يتم إنتاج هرمون استراديول (ويسمى أيضًا 17-بيتا استراديول) بشكل طبيعي في جسم الإنسان. في النساء ، يتم إنتاج معظمه في المبايض. في الرجال الذين لديهم مستويات أقل بكثير من الاستراديول في أجسامهم ، يتم إنتاجه في قشرة الغدة الكظرية والخصيتين.
يشمل مصطلح "الإستروجين" هرمونات الإستراديول والإسترون والإستريول.
من بين جميع الهرمونات الثلاثة ، يعتبر الاستراديول (استراديول) هو الأكثر فاعلية ، ولهذا السبب يتم استخدامه أيضًا كمادة طبية (في شكل استراديول نصفي الماء ، والذي لا يزال يحتوي على بعض الماء بسبب الإنتاج). في سن الإنجاب (من أول دورة شهرية حتى سن اليأس) ، يعد أيضًا الاستروجين الأكثر شيوعًا في جسم المرأة. يأخذ Estriol هذا الدور أثناء الحمل والإسترون بعد انقطاع الطمث.
هرمون الاستروجين ليس فقط مهمًا جدًا لتنمية الخصائص الجنسية للإناث (مثل المبيض والرحم والمهبل والثدي) ، ولكن أيضًا لوظائفها.
الدورة الشهرية وتقلبات الهرمونات
تعتمد الدورة الشهرية التي تبلغ 28 يومًا تقريبًا إلى حد كبير على مستويات الهرمون المتغيرة في دم المرأة:
في النصف الأول من الدورة (الطور الجريبي) ، تفرز الغدة النخامية هرمون FSH (الهرمون المنبه للجريب) ، الذي يحفز نضوج الجريبات في المبايض.
هذه تنتج هرمون الاستروجين. من ناحية أخرى ، يتسبب هذا في نمو بطانة الرحم (استعدادًا لغرس البويضة المخصبة). من ناحية أخرى ، يؤدي ارتفاع مستوى هرمون الاستروجين في الدم إلى إطلاق LH (الهرمون اللوتيني) من الغدة النخامية. يتسبب هذا الهرمون في حدوث الإباضة - وهي أكثر الجريبات نضجًا التي تنفجر على سطح المبيض وتطلق بويضة ناضجة في قناة فالوب ، حيث تظل قادرة على الإخصاب لمدة 24 ساعة تقريبًا.
يتبع التبويض المرحلة الأصفرية: تنخفض الآن مستويات هرمون الاستروجين و LH و FSH في الدم ، بينما يزداد تركيز هرمون الجسم الأصفر (البروجسترون). ينشأ الجسم الأصفر من الجريب الذي يبقى في المبيض بعد الإباضة. هرمون الأصفري الذي ينتجه يجهز بطانة الرحم أكثر من أجل الزرع المحتمل لخلية البويضة المخصبة.
إذا لم يحدث الإخصاب ، يتراجع الجسم الأصفر بحيث لا يتم إنتاج المزيد من البروجسترون. هذا يؤدي إلى تراجع بطانة الرحم السميكة وظهور نزيف الحيض ، والذي يتم خلاله إفراز الغشاء المخاطي مع الدم. إن فترة الحيض هي بالفعل بداية دورة طمث جديدة.
استراديول لتحديد النسل
من خلال تناول استراديول (مثل "حبوب منع الحمل") ، يتم منع إطلاق هرمون FSH - لم تعد الإباضة تحدث ، مما يعني أن الإخصاب وبالتالي الحمل غير ممكن.
للتكيف مع تقلبات الهرمونات الطبيعية ، يتم تناول "حبوب منع الحمل" لمدة 21 يومًا فقط. ثم تتوقف لمدة سبعة أيام أو تأخذ قرصًا غير نشط.
استراديول للعلاج بالهرمونات البديلة في سن اليأس
بعد سن اليأس ، أي عندما لا تحدث الدورة الشهرية في منتصف العمر ، ينخفض مستوى الإستراديول في الجسم. نظرًا لأن الهرمون لا يؤثر فقط على الأعضاء الأنثوية ، بل يؤثر أيضًا على النفس والأداء العام وكثافة العظام ، فإن انخفاض الهرمونات أثناء أو بعد انقطاع الطمث يمكن أن يؤدي إلى شكاوى مختلفة.
وتشمل هذه التقلبات المزاجية والإرهاق والهبات الساخنة وجفاف المهبل وفقدان العظام. غالبًا ما يمكن تخفيف هذه الأعراض ، إن لم يتم القضاء عليها تمامًا ، باستخدام العلاج بالإستراديول.
في الماضي كان يتم إعطاء النساء جرعات كبيرة جدًا من الهرمونات ، مما أدى في بعض الحالات إلى آثار جانبية مثل سرطان الثدي وسرطان المبيض. في غضون ذلك ، يتم استخدام جرعات منخفضة وبالتالي مستحضرات هرمون آمنة.
الامتصاص والانهيار والإفراز
بعد الابتلاع كجهاز لوحي ، يتم امتصاص استراديول في الدم عن طريق الأمعاء. معدل الامتصاص منخفض جدًا - حوالي خمسة بالمائة فقط.
يتم الوصول إلى أعلى مستوى من المادة الفعالة في الدم بعد حوالي أربع إلى ست ساعات. في الكبد ، يتحول الإستراديول إلى إسترون ، وهو أضعف بحوالي عشر مرات. ثم يتم إفرازه بشكل رئيسي عن طريق الكلى (أي مع البول).
لا تخلط بينه وبين 17 ألفا استراديول!
العنصر النشط 17-ألفا-استراديول (ويسمى أيضًا الفاتراديول) ، والذي له نفس البنية ولكن له شكل ثلاثي الأبعاد مختلف ، ليس له تأثير كهرمون أنثوي على عكس 17-بيتا-استراديول المعروف.
ومع ذلك ، يتم استخدامه محليًا على فروة الرأس لتساقط الشعر الناجم عن المستويات الزائدة من DHT (ديهدروتستوستيرون ، مادة مرتبطة بهرمون التستوستيرون). هنا يثبط إنتاج الديهدروتستوستيرون وبالتالي تأثيره السلبي على نمو الشعر.
متى يتم استخدام استراديول؟
يستخدم استراديول بشكل رئيسي للعلاج بالهرمونات البديلة ("العلاج بالهرمونات البديلة" ، HRT) في حالات نقص هرمون الاستروجين أو أعراض سن اليأس (مثل الهبات الساخنة وجفاف المهبل).
يتم استخدام المكون النشط ذو الصلة ethinylestradiol بشكل متكرر أكثر لمنع الحمل ، حيث أن له تأثيرًا أكثر استهدافًا وبالتالي يمكن أيضًا تناوله بكميات أصغر من المكون النشط. غالبًا ما تستخدم الأقراص المركبة المصنوعة من هرمون الاستروجين (إيثينيل إستراديول أو استراديول) والجستاجين (على سبيل المثال نوريثيستيرون أو دروسبيرينون) لمنع الحمل ، لأن هذا يجعل حماية وسائل منع الحمل أكثر أمانًا.
تمت الموافقة على بعض هذه المستحضرات ليس فقط لمنع الحمل ، ولكن أيضًا لعلاج حب الشباب المعتدل إلى الشديد و / أو الشعرانية لدى النساء في سن الإنجاب.
بالإضافة إلى الأقراص ، تتوفر أيضًا أشكال جرعات أخرى من الاستراديول تجاريًا: بقع عبر الجلد للالتصاق بالجلد ، وحلقات مهبلية ، ومحاليل وبخاخات للتطبيق على الجلد والمواد الهلامية للاستخدام الموضعي.
هذه هي الطريقة التي يتم بها استخدام استراديول
كوسيلة لمنع الحمل ، يتم تناول استراديول ، على شكل أقراص على سبيل المثال ، مرة واحدة يوميًا ، دائمًا في نفس الوقت تقريبًا من اليوم. بعد 21 يومًا ، هناك فترة راحة لمدة سبعة أيام (تتوفر أيضًا عبوات شهرية من 28 قرصًا ، وآخر سبعة أقراص لا تحتوي بعد ذلك على أي عنصر نشط).
مع العلاج بالهرمونات البديلة ، يقرر الطبيب ما إذا كان يجب استخدام الإستراديول بشكل مستمر أو على شكل دورات. في الحالة الأخيرة ، هناك أيضًا أسبوع خالٍ من العلاج بعد ثلاثة أسابيع من العلاج. أشكال جرعات أخرى من استراديول للعلاج بالهرمونات البديلة هي جل استراديول وبقع استراديول. عادة ما تطلق البقع الهرمون بالتساوي عبر الجلد إلى الجسم على مدى بضعة أيام. لذلك يجب تغييره فقط كل ثلاثة إلى أربعة أيام.
يتم استخدامه في كلا مجالات التطبيق (منع الحمل ، العلاج بالهرمونات البديلة) طالما أن التأثير مطلوب.
ما هي الآثار الجانبية للاستراديول؟
الآثار الجانبية للإستراديول لدى واحد من بين كل عشرة إلى مائة شخص هي الصداع ، والاكتئاب ، وآلام المعدة ، والغثيان ، وتشنجات الساق ، وزيادة الوزن ، وألم الصدر أو الصدر. في حالة حدوث ألم في الصدر ، يجب إبلاغ الطبيب - فقد يقوم بتقليل المقدار الدوائي.
ما الذي يجب مراعاته عند استخدام استراديول؟
موانع
يجب عدم استخدام استراديول في:
- سرطان الثدي الحالي أو السابق
- الورم المعتمد على الإستروجين الموجود أو السابق (مثل سرطان بطانة الرحم = سرطان الرحم)
- نزيف غير مبرر في منطقة المهبل
- تجلط سابق أو موجود (مثل الجلطة الوريدية)
- الميل الوراثي أو المكتسب لتشكيل الجلطات (جلطات الدم)
- أمراض الانسداد التجلطي الشرياني الحديثة (مثل احتشاء عضلة القلب)
- مشاكل الكبد الحادة أو أمراض الكبد
- البورفيريا (مجموعة من الأمراض الأيضية المصحوبة باضطرابات في بنية صباغ الدم الأحمر الهيموجلوبين)
التفاعلات
الاستخدام المشترك للمكونات النشطة التي يتم تفكيكها في الجسم بواسطة نفس الإنزيمات (السيتوكروم P450 في الكبد) حيث يمكن للإستراديول تسريع تحللها وبالتالي إضعاف تأثيرها.
وتشمل هذه ، على سبيل المثال ، عوامل ضد التشنجات والصرع (الفينوباربيتال ، الفينيتوين ، كاربامازيبين) ، عامل السل ريفامبيسين ، بعض العوامل ضد فيروس نقص المناعة البشرية (نيفيرابين ، إيفافيرينز) والأعشاب المضادة للاكتئاب نبتة سانت جون.
قد تزيد فترات العلاج الطويلة أو الجرعات العالية من الإستراديول من خطر الإصابة بسرطان الثدي والرحم. يمكن التقليل من هذه المخاطر عن طريق إبقاء الجرعة منخفضة قدر الإمكان وربما عن طريق إضافة البروجستين.
يمكن أن يؤدي استخدام الاستراديول أيضًا إلى زيادة خطر تكوين جلطات الدم ، والتي يمكن أن تسد الوعاء الدموي (مثل الانسداد الرئوي). هذا صحيح بشكل خاص إذا كانت المرأة تدخن أو لديها عوامل خطر أخرى (ارتفاع الكوليسترول ، والسمنة ، وما إلى ذلك).
شرط العمر أو السن
تُستخدم العلاجات البديلة للهرمونات في النساء اللواتي قلل من إنتاج الهرمونات بعد انقطاع الطمث. هذا هو الحال عادة في أواخر الأربعينيات إلى الخمسينيات من عمرك.
عمليا لا يوجد حد أدنى لسن وصف الحبوب التي تحتوي على استراديول. تعتمد الوصفة الأولى على النضج البيولوجي والنفسي ، والذي يتحقق منه طبيب أمراض النساء في محادثة مع المريضة.
فترة الحمل والرضاعة الطبيعية
يجب استخدام المكون النشط استراديول فقط في الفتيات والنساء اللائي بدأن فترة الحيض ، ولكن ليس في النساء الحوامل أو المرضعات. في حالة حدوث الحمل أثناء العلاج ، يجب إيقاف العلاج فورًا والاتصال بالطبيب.
كيفية الحصول على الأدوية مع استراديول
المادة الفعالة استراديول تتطلب وصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا في كل جرعة ، وبالتالي فهي متوفرة فقط في الصيدليات بوصفة طبية.
منذ متى عرف استراديول؟
تم التعرف على هرمونات الستيرويد ، والتي تشمل هرمون الاستروجين مثل الاستراديول ، ولكن أيضًا التستوستيرون والكورتيزون ، في وقت مبكر جدًا على أنها ناقلات وظيفية مهمة في الجسم. قام الكيميائي أدولف بوتينانت بعزل أول هرمون الاستروجين وتم توضيح هيكلها في وقت مبكر من عام 1929. لهذا حصل على جائزة نوبل في الكيمياء عام 1939 مع الباحث المنشط ليوبولد روزيكا.
في عام 1930 ، تم تقديم الإستروجين الفموي لأول مرة للعلاج. في ذلك الوقت كان لا يزال يتم الحصول عليه من بول النساء الحوامل.
تم تطوير عمليات التصنيع الكيميائي الجديرة بالاهتمام للمكون النشط استراديول فقط في النصف الثاني من القرن العشرين.
كذا: تشريح التدخين لم تتحقق الرغبة في إنجاب الأطفال
