البوبرينورفين

Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.

المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.

العنصر النشط البوبرينورفين هو مسكن للآلام فعال للغاية من مجموعة المواد الأفيونية. يتم استخدامه من جهة لعلاج الآلام ، ومن جهة أخرى للفطام في علاج إدمان المواد الأفيونية. هنا يمكنك قراءة كل ما تحتاج لمعرفته حول تأثيرات وأشكال استخدام البوبرينورفين (بقع ، أقراص ، إلخ) بالإضافة إلى الآثار الجانبية المحتملة.

هذه هي الطريقة التي يعمل بها البوبرينورفين

كعنصر نشط أفيوني ، لا يوجد البوبرينورفين المكون النشط بشكل طبيعي في نبات الخشخاش مثل المواد الأفيونية ، ولكن تم تصميمه كيميائيًا ودوائيًا عليه. بفضل التغيير المستهدف في البنية ، تعد المواد الأفيونية أكثر فائدة من المواد الأفيونية من حيث الآثار والآثار الجانبية.

مثل المواد الأفيونية والأفيونية الأخرى ، يعمل البوبرينورفين عبر مواقع الالتحام الأفيونية (المستقبلات) في الجهاز العصبي المركزي ، أي الدماغ والحبل الشوكي. لها تأثير مسكن بشكل أساسي وعادة ما يكون لها تأثير أقوى على المستقبلات من الإندورفين في الجسم ، والذي يرسو هناك أيضًا.

يعمل المورفين الأفيوني ، الذي يستخدم أيضًا في علاج الألم ، كمكوِّن نشط معياري تُقارن به جميع المواد الأفيونية والأفيونيات الأخرى فيما يتعلق بفعاليتها. بالمقارنة مع هذا ، فإن العنصر النشط البوبرينورفين أقوى بحوالي 25 إلى 50 مرة.

يشترك البوبرينورفين في بعض التأثيرات مع المواد الأفيونية والأفيونية الأخرى ، مثل تخفيف الألم والسعال وإبطاء التنفس والتسبب في الغثيان والإمساك. ومع ذلك ، فإنه يحتوي على مجموعة مفيدة جدًا من الآثار الجانبية. على عكس المكونات النشطة الأخرى ، على سبيل المثال ، فإنه يظهر ما يسمى "تأثير السقف" (تأثير التشبع) لقمع الجهاز التنفسي: فوق جرعة معينة ، لا يصبح كبت التنفس أقوى ، كما هو الحال مع المورفين ، مثال.

بالإضافة إلى ذلك ، لا يُطلق على البوبرينورفين ناهض كامل (حيث يزداد التأثير أكثر فأكثر مع زيادة الجرعة) ، ولكنه ناهض جزئي له نسبة معينة من التأثير ، ولكن ليس أكثر - حتى مع المواد الأفيونية الأخرى. هذا التأثير مهم بشكل خاص للتخلص من الإدمان ، لأنه يمكن أن يخفف بشكل فعال أعراض الانسحاب ، لكنه لا يؤدي إلى زيادة الجرعة والجرعات الزائدة.

امتصاص وتفكك وإفراز البوبرينورفين

اعتمادًا على شكل الجرعة ، يتم امتصاصه إما من خلال الجلد (الجص) أو الأغشية المخاطية (الأقراص تحت اللسان). عبر الأغشية المخاطية ، تصل المادة الفعالة إلى أعلى قيم في الدم بعد حوالي ساعة ونصف. يدخل البوبرينورفين المكون النشط إلى الجسم بشكل أبطأ عن طريق اللصقة ويصل إلى تركيزات فعالة في الدم بعد أربع إلى اثنتي عشرة ساعة ، ولكن القيم القصوى فقط بعد حوالي يوم ونصف. يُفرز حوالي ثلثي البوبرينورفين دون تغيير مع الصفراء عبر الأمعاء ، ويتحلل ثلثه في الكبد ويُفرز في البول.

متى يتم استخدام البوبرينورفين؟

يستخدم البوبرينورفين الأفيوني لعلاج الآلام الشديدة والشديدة جدًا (مثل الألم بعد الجراحة والنوبات القلبية وآلام الأورام) وبالاقتران مع علاج الإدمان للعلاج البديل لمدمني المواد الأفيونية.

لعلاج المدمنين الذين تناولوا المواد الأفيونية عن طريق الوريد ، هناك أيضًا مستحضرات مركبة مع المادة الفعالة نالوكسون ، والتي تهدف إلى منع إساءة استخدام أقراص البوبرينورفين تحت اللسان (عن طريق الإذابة والحقن).

هذه هي الطريقة التي يتم بها استخدام البوبرينورفين

لعلاج الألم ، يمكن للطبيب إعطاء البوبرينورفين عن طريق الحقن ، مما يؤدي إلى أسرع بداية في التأثير. خلاف ذلك ، يتم استخدام أقراص تحت اللسان ، والتي تذوب في تجويف الفم بعد وقت قصير. جرعتهم تعتمد على شدة الألم ويجب أن يحددها الطبيب ؛ جرعات من 0.2 إلى 0.4 ملليغرام من البوبرينورفين كل ست إلى ثماني ساعات ، أي ثلاث إلى أربع مرات في اليوم ، شائعة.

يتم تعليق بقع البوبرينورفين (وتسمى أيضًا البقع عبر الجلد) لعدة أيام (اعتمادًا على الشركة المصنعة ، عادةً من ثلاثة إلى أربعة أيام) وتطلق البوبرينورفين باستمرار عبر الجلد إلى الجسم. غالبًا ما يتم اختيار شكل الجرعات هذا للعلاج طويل الأمد. عند تغيير اللصقة ، يجب الحرص على عدم لصق بقايا اللاصقة المحتوية على البوبرينورفين على الجلد. يجب وضع اللصقة الجديدة على منطقة جديدة ومناسبة من الجلد.

لفطم مدمني المواد الأفيونية ، يجب ضبط جرعة البوبرينورفين بشكل فردي ، لكنها عادة ما تكون أعلى بكثير من جرعة علاج الألم. الجرعة اليومية القصوى هي 24 ملليغرام من البوبرينورفين (ما يعادل ثمانية ملليغرام ثلاث مرات في اليوم).

ما هي الآثار الجانبية للبوبرينورفين؟

يرتبط استخدام البوبرينورفين بآثار جانبية مشابهة لتلك الخاصة بالمواد الأفيونية الأخرى. يعاني أكثر من عشرة بالمائة من المرضى من الغثيان والصداع والأرق وزيادة التعرق والضعف وأعراض الانسحاب.

علاوة على ذلك ، الآثار الجانبية للبوبرينورفين مثل التهاب الشعب الهوائية ، وفقدان الشهية ، والأرق ، والقلق ، والاكتئاب ، والنعاس ، والدوخة ، والهزات ، وتغيرات في ضربات القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، وضيق التنفس ، وعسر الهضم ، والإمساك ، والتقيؤ ، والطفح الجلدي ، آلام المفاصل والعظام والعضلات.

تحدث الآثار الجانبية للبوبرينورفين المذكورة بشكل متكرر عند الجرعات العالية ، مثل تلك المستخدمة في علاج الإقلاع عن الإدمان.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول البوبرينورفين؟

إذا تم تناول البوبرينورفين مع مواد أخرى تثبط الجهاز العصبي المركزي ، فيمكن أن يكون لها تأثيرات مهدئة ومثبطة للتخدير قوية بشكل مفرط. تشمل هذه المواد المهدئات والحبوب المنومة من مجموعة البنزوديازيبين (مثل الديازيبام ، لورازيبام) ، مسكنات الألم الأخرى ، مضادات الحساسية (دوكسيلامين ، ديفينهيدرامين) ، مضادات الذهان / مضادات الذهان (هالوبيريدول ، كلوربرومازين ، أولانزابين) والكحول.

يتحلل البوبرينورفين في الكبد بواسطة إنزيم معين (السيتوكروم P450 3A4). إذا تم تناول المواد الفعالة التي تحفز نشاط هذا الإنزيم (ما يسمى محرضات الإنزيم) في نفس الوقت ، يمكن تكسير البوبرينورفين بسرعة أكبر. نتيجة لذلك ، يكون له تأثير ضعيف فقط أو لم يعد يعمل على الإطلاق. ومن الأمثلة على محرضات الإنزيم هذه العوامل ضد الصرع والتشنجات (كاربامازيبين ، الفينيتوين ، الفينوباربيتال) والمضاد الحيوي ريفامبيسين.

لا ينبغي أن يؤخذ البوبرينورفين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية ، حيث يمكن أن يدخل المكون الفعال بشكل متزايد في الدورة الدموية للطفل ، خاصة عند تناوله قبل الولادة وأثناء الرضاعة الطبيعية. هذا يمكن أن يؤدي إلى "متلازمة الرضيع المرنة" ، حيث لا يكاد يظهر المولود أو الرضيع أي توتر في الجسم ، ويتفاعل قليلاً مع بيئته ويتنفس بشكل سطحي فقط ، مما قد يهدد حياته.

كيفية الحصول على دواء البوبرينورفين

يتم تصنيف المستحضرات التي تحتوي على المادة الفعالة البوبرينورفين على أنها مخدرات ولا يجوز وصفها إلا من قبل طبيب متخصص باستخدام وصفة مخدرة خاصة. بهذه الوصفة يمكنك الحصول على الدواء المناسب من الصيدلية.

منذ متى عرف البوبرينورفين؟

تم اكتشاف البوبرينورفين وحصوله على براءة اختراع من قبل شركة الأدوية Reckitt & Colman (الآن Reckitt Benckiser) في عام 1968. ومنذ ذلك الحين ، تطور إلى عنصر فعال قيِّم في علاج الألم ، بل إنه تم إدراجه في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية (من الذى). منذ انتهاء صلاحية حماية براءة الاختراع الآن ، هناك الآن العديد من الأدوية الجنيسة التي تحتوي على العنصر النشط البوبرينورفين.

كذا:  الطب الملطف منع المخدرات