إيماتينيب

Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.

المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.

تُستخدم المادة الفعالة imatinib لعلاج نوع معين من سرطان الدم (ابيضاض الدم النخاعي المزمن ، CML) وأنواع أخرى من السرطان. إنه يعمل فقط في الخلايا السرطانية التي تم فيها تعديل إنزيم (كيناز) بحيث يمكن للخلايا أن تنمو بلا توقف. هنا يمكنك معرفة كل ما تحتاج لمعرفته حول imatinib: التأثير والاستخدام والتفاعلات والآثار الجانبية.

هذه هي الطريقة التي يعمل بها إيماتينيب

في الجسم ، يتم تنظيم أي الخلايا يجب أن تتكاثر متى ومتى تموت بشكل صارم. تتجدد معظم أنسجة الجسم باستمرار لتكون قادرة على تحمل الإجهاد المستمر. الأنسجة الأخرى ، مثل الأنسجة العصبية ، لا تنقسم أو تجدد نفسها على الإطلاق.

قبل أن تنقسم الخلايا ، يجب مضاعفة المادة الوراثية (التي تتكون من 46 كروموسومًا) ثم تقسيمها بالتساوي بين الخليتين الوليدين. إذا حدثت أخطاء ولم يتم إصلاحها ، فقد تؤدي إلى الإصابة بالسرطان. يحدث هذا أيضًا مع نوع خاص من سرطان الدم ، سرطان الدم النخاعي المزمن الإيجابي لكروموسوم فيلادلفيا: في هذا المرض ، يؤدي الخطأ إلى زيادة نشاط إنزيم يعزز انقسام الخلايا (يسمى التيروزين كيناز) وانقسام الخلايا البيضاء. خلايا الدم (خاصة ما يسمى بالخلايا الحبيبية). ومع ذلك ، فإن الخلايا الناتجة غالبًا ما تكون غير مكتملة النمو ولا يمكنها أداء وظيفتها في الدم. هذا الوجود المفرط لخلايا الدم البيضاء يعطي المرض اسمه: "اللوكيميا" تعني "الدم الأبيض".

مثبطات كيناز مثل إيماتينيب تمنع التيروزين كيناز ، مما يعني أن الإنزيم المفرط يتم تنظيمه مرة أخرى ويعمل بشكل مشابه للخلايا السليمة. نظرًا لأن الخلايا السليمة لا تحتوي على هذا الإنزيم المتغير مرضيًا ، فإن إيماتينيب يعمل فقط على الخلايا السرطانية. نتيجة لذلك ، يكون خطر الآثار الجانبية أقل من أدوية السرطان القديمة (عوامل العلاج الكيميائي) ، والتي تعمل بشكل عام ضد الخلايا سريعة الانقسام (بغض النظر عما إذا كانت خلايا صحية أو خلايا سرطانية).

امتصاص ، تفكك وإفراز Imatinib

بعد الابتلاع ، يمتص Imatinib في الدم من خلال الغشاء المخاطي للأمعاء ويصل إلى الخلايا المريضة عن طريق نقل البروتينات في الدم. يتم تحويل المادة الفعالة جزئيًا في الكبد ، حيث يظل منتج التحويل الرئيسي فعالاً ضد الخلايا السرطانية. يتم تحويل ما يقرب من ثلاثة أرباع العنصر النشط وتقسيمها. تفرز نواتج التحلل والإيماتينيب غير المتغيرة بشكل أساسي في البراز. بعد أسبوع ، لا يتبقى في الجسم سوى خُمس العنصر النشط.

متى يتم استخدام إيماتينيب؟

تُستخدم المادة الفعالة imatinib لعلاج ابيضاض الدم النخاعي المزمن الذي تم تشخيصه حديثًا في كروموسوم فيلادلفيا عند استيفاء شروط معينة (على سبيل المثال ، لا يمكن زرع نخاع العظم أو لم ينجح العلاج بالإنترفيرون).

يمكن أيضًا إعطاء إيماتينيب لأمراض السرطان الأخرى إذا كانت الخلايا المريضة بها فرط نشاط كيناز. يمكن أن يكون هذا هو الحال ، على سبيل المثال ، مع ابيضاض الدم الليمفاوي الحاد (إيماتينيب لعلاج الانتكاس) ، وأمراض نخاع العظام الأخرى وأورام النسيج الضام الخبيثة والنادرة في الجهاز الهضمي (ورم انسجة الجهاز الهضمي).

تعتمد مدة العلاج بإيماتينيب على نوع المرض وشدته ويحدده الطبيب. عادة ما يتم علاج إيماتينيب على المدى الطويل كعلاج دائم من أجل منع نمو الورم وخاصة انتشاره.

هذه هي الطريقة التي يتم بها استخدام imatinib

المادة الفعالة imatinib تؤخذ على شكل أقراص. تتراوح الجرعة عادة من 400 إلى 600 ملليغرام من إيماتينيب مرة واحدة يوميًا مع وجبة مع كوب من الماء. في حالات المرض الخطيرة بشكل خاص أو في حالة اندلاع المرض ، يتم تناول 800 ملليجرام في جرعتين مقسمتين (صباحًا ومساءً) مع وجبات الطعام.

يتلقى الأطفال جرعات يومية أقل من إيماتينيب.بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اضطرابات البلع والأطفال دون سن السادسة ، يمكن طحن قرص إيماتينيب في ملاط ​​، وتعليقه في ماء غير مكربن ​​أو عصير تفاح ثم شربه.

ما هي الآثار الجانبية لإيماتينيب؟

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للإيماتينيب التي تم الإبلاغ عنها في أكثر من عشرة بالمائة من المرضى هي الغثيان الخفيف والقيء والإسهال وآلام البطن والصداع والتعب وتشنجات العضلات والألم واحمرار الجلد. يمكن أن يتراكم الماء أيضًا في الأنسجة ، خاصة حول العينين والساقين. الآثار الجانبية الشائعة الأخرى هي فقر الدم وانخفاض عدد الصفائح الدموية ، وفقدان الشهية ، وصعوبة النوم ، والدوخة ، والأحاسيس غير الطبيعية ، واضطرابات التذوق ، وجفاف العينين المائي ، والتهاب الملتحمة ، وعدم وضوح الرؤية ، واحمرار الجلد المفاجئ ("الاحمرار").

ما الذي يجب مراعاته عند تناول إيماتينيب؟

نظرًا لأن إيماتينيب يتفكك في الكبد عن طريق الإنزيمات التي تكسر أيضًا المواد الفعالة الأخرى ، فقد تكون هناك تفاعلات عند استخدامها في نفس الوقت (حتى لو تم تناولها في أوقات مختلفة من اليوم). يمكن لبعض الأدوية أن تمنع انهيار إيماتينيب ، على سبيل المثال المضادات الحيوية المختلفة (إريثروميسين ، كلاريثروميسين) ، أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (ريتونافير ، ساكوينافير) وعوامل ضد الالتهابات الفطرية (كيتوكونازول ، إيتراكونازول).

تعمل أدوية أخرى على تسريع تفكك عقار إيماتينيب ، مما يجعل عقار السرطان أقل فاعلية أو لا يعمل على الإطلاق. مثل هذه الأدوية ، على سبيل المثال ، الجلوكوكورتيكويد ("الكورتيزون" مثل ديكساميثازون) وأدوية الصرع (الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال).

المرضى الذين يعانون من اضطرابات التخثر والذين يتلقون الكومارين مثل الفينبروكومون أو الوارفارين عادة ما يتحولون إلى الهيبارين أثناء العلاج بإيماتينيب. الهيبارين ، الذي يجب حقنه ، على عكس أقراص الكومارين ، يمكن أن يجعل الطبيب سريعًا غير فعال باستخدام الترياق في حالة حدوث نزيف.

يجب على المرضى توخي الحذر عند قيادة الآلات الثقيلة والسيارات أثناء العلاج بإيماتينيب.

لا ينبغي إعطاء إيماتينيب أثناء الحمل والرضاعة ، لأن المادة الفعالة يمكن أن تكون ضارة بالطفل. يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل المناسبة أثناء العلاج.

يجب أن يتلقى الأطفال من سن عامين والمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي إيماتينيب بجرعة مخفضة مماثلة.

كيفية الحصول على دواء إيماتينيب

الاستعدادات التي تحتوي على العنصر النشط imatinib متاحة فقط بوصفة طبية في كل جرعة وحجم عبوة.

منذ متى عرف imatinib؟

تم إطلاق مثبط الكيناز imatinib ، الذي طورته شركة الأدوية Novartis ، في الاتحاد الأوروبي (EU) في عام 2001. أظهرت الدراسات أن المستحضر يضاعف تقريبًا فرصة البقاء على قيد الحياة لمدة خمس سنوات في مرضى سرطان الدم النخاعي المزمن. بهذه الحجة ، بررت الشركة المصنعة الأصلية الثمن الباهظ لإيماتينيب. منذ عام 2013 ، تمت الموافقة على الأدوية الجنيسة الأرخص التي تحتوي على العنصر النشط imatinib في الاتحاد الأوروبي.

كذا:  صحة الرجل مقابلة مستشفى