يتروزول
Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.
المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.العنصر النشط ليتروزول هو ما يسمى مثبطات أروماتيز غير الستيرويدية. يتم استخدامه لعلاج سرطان الثدي. يضمن إنزيم أروماتاز ، الذي يثبطه ليتروزول ، تحويل سلائف الهرمونات إلى هرمون الاستروجين مثل استراديول وإسترون. هذه غالبا ما تحفز نمو أورام سرطان الثدي. هنا يمكنك قراءة كل ما تحتاج لمعرفته حول آثار واستخدام ليتروزول والآثار الجانبية والتفاعلات.
هذه هي الطريقة التي يعمل بها ليتروزول
خلال فترة البلوغ ، وخاصة عند النساء ، يتم تحفيز أنسجة الثدي على النمو بواسطة هرمون الاستروجين. لذلك تحتوي الخلايا الموجودة في الثدي على عدد كبير بشكل خاص من نقاط الالتحام (المستقبلات) للهرمونات الأنثوية.
عندما تتدهور هذه الخلايا ، يتم رفع حد الانقسام الطبيعي للخلايا. تبدأ الخلايا في الانقسام والتكاثر بطريقة غير منضبطة - يتطور سرطان الثدي. نظرًا لأن الخلايا السرطانية تحتوي في كثير من الحالات على مستقبلات هرمون الاستروجين على سطحها ، يتم تحفيزها على النمو بمستويات الدم الطبيعية لهذه الهرمونات الأنثوية.
يثبط العنصر النشط ليتروزول إنزيم أروماتاز ، الذي يحتاجه الجسم لإنتاج هرمون الاستروجين من سلائف التستوستيرون والأندروستينيون. هذا يقلل من مستوى هرمون الاستروجين. نتيجة لذلك ، لم يعد الورم الخبيث في الثدي محفزًا للنمو.
يستخدم Letrozole أيضًا مع هرمون التستوستيرون كعامل منشطات في تدريب الوزن. يستخدم هرمون الذكورة لبناء العضلات وزيادة الأداء. ولكن إذا كان هناك الكثير من هرمون التستوستيرون في الجسم ، فإن بعضه يتحول إلى هرمون الاستروجين. هذا يؤدي بعد ذلك إلى آثار جانبية مثل نمو الثدي عند الرجال (التثدي). من المفترض أن يمنع Letrozole هذا: يمنع تحويل المزيد من هرمون التستوستيرون إلى هرمون الاستروجين.
امتصاص ، تفكك وإفراز ليتروزول
بمجرد تناوله ، يتم امتصاص ليتروزول بسرعة وبشكل كامل في الأمعاء. يتم نقل مثبطات الأروماتاز بسرعة إلى الأنسجة عبر الدم. من هناك يصل إلى الكبد ببطء فقط عن طريق الدم ، حيث يتم تكسيره. تقوم إنزيمات الكبد بتحويل الليتروزول إلى منتجات تحطيم غير نشطة. بعد يومين إلى أربعة أيام من الابتلاع ، يُفرز معظم العنصر النشط في البول.
متى يتم استخدام ليتروزول؟
تُستخدم المادة الفعالة ليتروزول في النساء بعد سن اليأس بمفردهن أو مع أدوية أخرى مضادة للسرطان لعلاج سرطان الثدي إذا تم تعزيز الورم في نموه بواسطة هرمون الاستروجين (سرطان الثدي الحساس للهرمونات). يمكن استخدام Letrozole كعلاج أولي وكعلاج متابعة (عادةً بعد العلاج باستخدام عقار تاموكسيفين).
عادة ما يستمر العلاج باستخدام ليتروزول بضعة أشهر (على سبيل المثال ، لتقليص الورم قبل الجراحة) حتى خمس سنوات.
هذه هي الطريقة التي يتم بها استخدام ليتروزول
يؤخذ Letrozole على شكل أقراص. الجرعة المعتادة هي مليجرام ونصف من ليتروزول في اليوم. يؤخذ مرة واحدة في اليوم ، بغض النظر عن الوجبات ، مع كوب من الماء.
إذا نسيت جرعة من ليتروزول في يوم واحد ، فيمكن تناولها قبل ثلاث ساعات من الجرعة التالية المقررة. إذا كان هناك ثلاث ساعات فقط أو أقل حتى الجرعة التالية المقررة ، فلا ينبغي تناول القرص المنسي لتجنب ارتفاع مستويات الدم.
ما هي الآثار الجانبية لليتروزول؟
أثناء العلاج باستخدام ليتروزول ، يعاني أكثر من واحد من كل عشرة مرضى من تأثيرات غير مرغوب فيها مثل ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم ، والهبات الساخنة ، وزيادة التعرق والتعرق ، وآلام المفاصل والتعب مع الشعور بالضعف وعدم الراحة.
يعاني واحد إلى عشرة في المائة من المرضى من آثار جانبية ليتروزول مثل فقدان الشهية أو زيادتها ، والصداع ، والدوخة ، وزيادة ضغط الدم ، والغثيان ، والتقيؤ ، وعسر الهضم ، والإمساك ، والإسهال ، وآلام البطن ، وتساقط الشعر ، والطفح الجلدي ، وجفاف الجلد ، والعظام والعضلات الألم ، وانخفاض كثافة العظام (يرتبط أحيانًا بكسر العظام) ، والنزيف المهبلي ، واحتباس السوائل في الأنسجة المختلفة ، وزيادة الوزن.
تحدث غالبية هذه الآثار الجانبية فقط خلال الأسابيع القليلة الأولى من العلاج وتصبح أقل حدة بعد ذلك.
ما الذي يجب مراعاته عند تناول ليتروزول؟
يجب إعطاء العلاج باستخدام ليتروزول فقط للنساء بعد سن اليأس. إذا كان من غير الواضح ما إذا كانت المرأة قد مرت سن اليأس أم لا ، يجب على الطبيب فحص مستويات الدم للهرمونات ذات الصلة (LH و FSH) قبل بدء العلاج.
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد ، يمكن فقط تكسير المادة الفعالة ليتروزول وإخراجها بشكل أبطأ. في الدراسات السريرية ، تضاعف وقت الإطراح تقريبًا مقارنة بالنساء ذوات الكبد السليم. نظرًا لوجود خطر من أن يتراكم المكون النشط بعد ذلك في الجسم ، يجب مراقبة مستوى الدم للعقار عن كثب عند هؤلاء المرضى إذا لزم الأمر.
يمكن أن يكون لليتروزول تأثير سلبي على كثافة العظام وبالتالي على قوة العظام. لذلك ، يجب فحص كثافة العظام بانتظام عند النساء المصابات بعوامل الخطر أو هشاشة العظام الموجودة مسبقًا. قد يكون من الضروري تناول أدوية إضافية لزيادة كثافة العظام.
يمكن أن يؤدي التناول المتزامن لمضادات الإستروجين مثل عقار تاموكسيفين إلى تقليل مستويات الدم وبالتالي فعالية ليتروزول. وبالمثل ، فإن تناول هرمون الاستروجين (بما في ذلك تلك المستخدمة في العلاج الموضعي على شكل كريمات أو مواد هلامية) أثناء العلاج باستخدام ليتروزول لا معنى له.
يتم تكسير المادة الفعالة ليتروزول بواسطة نظام إنزيم CYP450 في الكبد. تعمل هذه الإنزيمات أيضًا على تكسير العديد من المواد الفعالة الأخرى. على الرغم من عدم وجود دراسات حتى الآن حول التفاعلات بين ليتروزول ومثل هذه المكونات النشطة ، إلا أنها ممكنة ويجب أخذها في الاعتبار عند تناول أدوية أخرى أثناء العلاج باستخدام ليتروزول. وهذا ينطبق بشكل خاص على المواد الفعالة ذات النطاق العلاجي الضيق ، أي تلك التي تصبح سامة بسرعة إذا تم تجاوز الجرعة الفعالة. ينطبق هذا ، على سبيل المثال ، على الفينيتوين (للصرع والنوبات) وكلوبيدوجريل (مضادات التخثر).
نظرًا لأن العنصر النشط يمكن أن يسبب التعب والدوخة ، فلا ينبغي قيادة المركبات أو استخدام الآلات الثقيلة في حالة حدوث هذه الآثار الجانبية.
يمكن أن يسبب استخدام ليتروزول ضررًا للطفل أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.
كيفية الحصول على الأدوية مع ليتروزول
يمكن شراء المادة الفعالة ليتروزول من الصيدلية بوصفة طبية. يتطلب وصفة طبية في كل جرعة وحجم علبة.
منذ متى عرف ليتروزول؟
في عام 1970 ، بدأت شركة الأدوية Ciba-Geigy (نوفارتيس حاليًا) في البحث عن مثبط لإنزيم aromatase الرئيسي - وهو الإنزيم الذي يحتاجه الجسم لإنتاج الإستروجين. تمت الموافقة على الجيل الأول من مثبطات الأروماتاز في عام 1981 (أمينوغلوتيثيميد) ، يليه الجيل الثاني مع العنصر النشط فادروزول. في عام 1996 ، ظهر أخيرًا مثبط أروماتيز من الجيل الثالث ليتروزول في السوق في أوروبا. بعد مرور عام ، تمت الموافقة على العنصر النشط في الولايات المتحدة الأمريكية. في غضون ذلك ، انتهت صلاحية حماية براءة الاختراع وهناك أيضًا العديد من الأدوية الجنيسة التي تحتوي على المكون النشط ليتروزول في سوق الأدوية الألماني.
كذا: جلد النباتات السامة العلجوم العلاجات
