سيمفاستاتين

Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.

المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.

العنصر النشط سيمفاستاتين ينتمي إلى الستاتين وهو دواء مهم لارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم. تم طرحه في السوق في ألمانيا بواسطة MSD Sharp & Dohme في عام 1990 وهو موجود الآن في العديد من الأدوية. يعتبر بشكل عام أنه جيد التحمل ؛ من الآثار الجانبية النادرة لسيمفاستاتين ألم العضلات. هنا يمكنك قراءة كل ما تحتاج لمعرفته حول عقار سيمفاستاتين ، والآثار الجانبية والاستخدام.

هذه هي الطريقة التي يعمل بها سيمفاستاتين

الكوليسترول هو أحد الأشياء التي يحتاجها الجسم لنقل الدهون في الدم. ينتج الجسم حوالي ثلثي الكمية المطلوبة من الكوليسترول في الكبد ، ويتم الحصول على ثلثها من الطعام. إذا كان مستوى الكوليسترول مرتفعًا جدًا ، يمكنك تقليل إنتاجك ، لكنه غالبًا ما يساعد في تغيير نظامك الغذائي بشكل أساسي.

يعتبر إنتاج الكوليسترول في الكبد عملية معقدة ، لكن حمض الأسيتيك المنشط ، وهو مادة موجودة في العديد من الخلايا ، تخلق الكوليسترول بشكل فعال عبر العديد من الخطوات أثناء العملية. تعتمد خطوة مهمة ومحددة للمعدل في تخليق الكوليسترول الحيوي هذا على إنزيم معين يسمى "اختزال HMG-CoA". العقاقير المخفضة للكوليسترول مثل سيمفاستاتين تمنع هذه الخطوة بالضبط - وهذا يقلل من الإنتاج الذاتي وتنخفض مستويات الكوليسترول في الدم (خاصةً تلك الموجودة في الكوليسترول الضار LDL ، بل إن مستويات الكوليسترول الحميد "الجيد" تزيد أحيانًا).

يمتص سيمفاستاتين بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم ويتحول إلى الشكل النشط عن طريق الكبد. يحدث أقصى تأثير لسيمفاستاتين بعد حوالي ساعة إلى ساعتين من تناوله. نظرًا لأن الجسم ينتج الكوليسترول بشكل مكثف أثناء الليل ، فعادة ما يتم تناول عقار سيمفاستاتين في المساء.

يُفرز سيمفاستاتين المستقلب بشكل أساسي في البراز ، ولا يُفرز سوى جزء صغير منه في البول.

متى يتم استخدام سيمفاستاتين؟

يستخدم سيمفاستاتين بشكل رئيسي في ارتفاع مستويات الكوليسترول (فرط كوليسترول الدم) في الدم. قبل البدء في العلاج ، يجب دائمًا بذل محاولات لتطبيع مستويات الكوليسترول غير الطبية ، على سبيل المثال من خلال اتباع نظام غذائي صحي وممارسة الرياضة وفقدان الوزن.

تمت الموافقة على Simvastatin أيضًا للوقاية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية لدى مرضى الشريان التاجي (CHD) أو المعرضين لخطر متزايد للإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (مثل مرضى السكري) - بغض النظر عن مستويات الكوليسترول لديهم.

في كلتا الحالتين ، يكون التطبيق عادةً طويل الأجل.

هذه هي الطريقة التي يتم بها استخدام سيمفاستاتين

عادة ما يتم تناول سيمفاستاتين كأقراص مرة واحدة في اليوم في المساء. يتم تحديد الجرعة الفردية من قبل الطبيب ، ولكن عادة ما تكون بين خمسة إلى ثمانين ملليغرام.

الاستخدام المنتظم مهم لنجاح العلاج ، حيث تتغير مستويات الكوليسترول في الدم عادة على مدى أسابيع. لا "يلاحظ" المرضى تأثير عامل خفض الكوليسترول بشكل مباشر ، على الرغم من إمكانية قياسه في الدم. التوقف غير المصرح به عن الأدوية الخافضة للكوليسترول إذا لم يتم ملاحظة "تأثير" بشكل صريح.

غالبًا ما يتم دمج Simvastatin مع أدوية أخرى ، على سبيل المثال مع مبادل الأنيون colestyramine - وهو أيضًا دواء لخفض الكوليسترول. يمنع الأحماض الصفراوية التي يتم إطلاقها في الأمعاء لدعم عملية الهضم من إعادة امتصاصها في الدم. هذا يجبر الكبد على إنتاج أحماض صفراوية جديدة من الكوليسترول - ينخفض ​​مستوى الكوليسترول.

ما هي الآثار الجانبية لسيمفاستاتين؟

الآثار الجانبية نادرة (في واحد من كل 1000 إلى 10000 مريض) مع سيمفاستاتين. وتشمل هذه:

• فقر الدم والدوخة والصداع
• ضعف العضلات ، والألم ، والتشنجات (خاصة مع الجرعات العالية من سيمفاستاتين)

تعتبر آلام العضلات وعدم الراحة أثناء العلاج بسيمفاستاتين من الآثار الجانبية الخطيرة ويجب مناقشتها مع الطبيب المعالج على الفور.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول عقار سيمفاستاتين؟

يتم علاج الأطفال والمراهقين (10 إلى 17 عامًا) فقط في حالات خاصة ويخضع لقيود معينة لتوضيحها من قبل الطبيب. لم يتم دراسة الاستخدام في الأطفال دون سن العاشرة.

يجب على النساء الحوامل والمرضعات عدم تناول سيمفاستاتين. إذا كان الاستخدام أثناء الرضاعة الطبيعية ضروريًا للغاية ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية قبل بدء العلاج بسيمفاستاتين.

نظرًا لأن سيمفاستاتين يتفكك ، من بين أمور أخرى ، عن طريق إنزيم السيتوكروم 3A4 ، فإن مثبطات هذا الإنزيم تؤدي إلى زيادة المستويات وبالتالي زيادة الآثار الجانبية لسيمفاستاتين. لذلك لا ينبغي الجمع بين الأدوية التالية وسيمفاستاتين:

• بعض العوامل المضادة للفطريات (عوامل مضادة للفطريات): كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، فلوكونازول

تشمل الأدوية الأخرى التي لا يجب دمجها بسبب الزيادة المحتملة في الآثار الجانبية لسيمفاستاتين ما يلي:

• سيكلوسبورين (لأمراض المناعة الذاتية وبعد زراعة الأعضاء)
• أدوية القلب وحاصرات قنوات الكالسيوم (أميودارون ، فيراباميل ، ديلتيازيم ، أملوديبين)

يجب أيضًا تجنب عصير الجريب فروت أثناء العلاج بسيمفاستاتين. مجرد كوب من عصير الجريب فروت في الصباح يتسبب في ارتفاع مستويات سيمفاستاتين إلى ضعف ما هو معتاد في الليلة التالية - والنتيجة المحتملة هي آثار جانبية غير متوقعة.

كيفية الحصول على دواء سيمفاستاتين

Simvastatin متاح فقط بوصفة طبية من الصيدليات.

منذ متى عرف سيمفاستاتين؟

بعد توضيح التخليق الحيوي للكوليسترول في أوائل الخمسينيات من القرن الماضي ، سرعان ما أصبح واضحًا أنه من خلال تثبيط الإنزيمات الرئيسية المهمة ، يمكن للمرء أن ينتج أدوية فعالة ضد مستويات الكوليسترول المرتفعة. تم عزل أول مثبط يسمى ميفاستاتين من فطر في اليابان في عام 1976 ، وتحديداً ضد إنزيم اختزال HMG-CoA. ومع ذلك ، لم يتم طرح هذا في السوق. في عام 1979 ، قام علماء شركة Merck & Co. (المعروفة الآن باسم MSD Sharp & Dohme) بعزل اللوفاستاتين من أحد الفطريات. أثناء التحقيق ، تم أيضًا تطوير متغيرات معدلة صناعياً من لوفاستاتين ، حيث أثبت المركب MK-733 (سيمفاستاتين لاحقًا) أنه أكثر فعالية علاجيًا من مادة البداية. ثم تمت الموافقة على كلا المادتين من قبل شركة Merck & Co.

كذا:  حمية السن يأس العلاجات المنزلية العشبية الطبية