براسوغريل
Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.
المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.العنصر النشط براسوغريل هو ما يسمى بمثبط تراكم الصفائح الدموية ، لذلك فهو يمنع تكوين جلطات الدم. تمامًا مثل المكون النشط ذي الصلة كلوبيدوجريل ، فهو يعمل مباشرة على سطح الصفائح الدموية (الصفيحات): يمنع براسوغريل هذه من التنشيط وبالتالي من الالتصاق معًا - الخطوة الأولى في تكوين الجلطة. هنا يمكنك قراءة كل ما تحتاج لمعرفته حول عقار براسوغريل المضاد للتخثر.
هذه هي الطريقة التي يعمل بها براسوغريل
بالإضافة إلى خلايا الدم الحمراء والبيضاء ، فإن الصفائح الدموية (الصفيحات الدموية) هي أصغر خلايا الدم. مهمتهم الأساسية هي بدء تخثر الدم (الإرقاء) عندما يكون هناك إصابة في الأوعية الدموية أو اختراق جسم غريب. للقيام بذلك ، يجب تنشيط الصفائح الدموية حتى تتمكن من التجمع معًا وإغلاق الجرح كنوع من السدادة. يمكن أن يحدث هذا التنشيط إما من خلال ملامسة النسيج الضام (الكولاجين) أو من خلال مواد الإشارة من الصفائح الدموية الأخرى التي تم تنشيطها بالفعل ، مثل الثرموبوكسان وثنائي فوسفات الأدينوزين (ADP). في مسار التخثر الإضافي ، يتم ربط سدادة الصفائح الدموية في سلاسل طويلة ببروتين الفيبرين. بالإضافة إلى ذلك ، يتم دمج خلايا الدم الحمراء في إغلاق الجرح.
في متلازمة الشريان التاجي الحادة ، تضيق بشدة الشرايين التاجية التي تغذي القلب أو تغلق تمامًا. يمكن عادةً إرجاع هذا الأخير إلى جلطة دموية نشأت في الشرايين المتكلسة ("المتكلسة") في الموقع أو في أي مكان آخر من الجسم وانتقلت إلى القلب.
نظرًا لأن الجلطة هي نتاج الصفائح الدموية المتجمعة ، فيمكن منع تكوينها بطريقة مستهدفة باستخدام مثبطات تراكم الصفائح الدموية: يثبط المكون النشط براسوغريل بشكل لا رجعة فيه مستقبل مادة الإشارة ADP على سطح الصفائح الدموية. هذا يعني أنه لم يعد من الممكن تنشيط الصفائح الدموية بواسطة ADP وتجميعها معًا. هذا يمنع تكوين جلطة جديدة ويمنع نمو الجلطة الموجودة.
بالإضافة إلى براسوغريل ، عادة ما يتم تناول حمض أسيتيل الساليسيليك (ASA) ، مما يمنع تكوين مادة الثرموبوكسان المؤشرة. هذا أيضا يمنع تراكم الصفائح الدموية.
امتصاص وانهيار وإخراج براسوغريل
بعد الابتلاع ، يمتص براسوغريل بسرعة من الأمعاء إلى الدم. تم تحويله بالفعل إلى الشكل النشط في الأمعاء وكذلك في الكبد. يتم الوصول إلى أعلى مستويات الدم لهذا الشكل النشط من براسوغريل بعد حوالي نصف ساعة. يتم أيضًا تقسيم الشكل النشط للعمل في الكبد إلى منتجات أيضية غير فعالة. يتم إخراج حوالي ثلثي هذه في البول والثلث في البراز. بعد سبع إلى ثماني ساعات من الابتلاع ، يتخلص الجسم من حوالي نصف العنصر النشط الذي يتم توفيره بهذه الطريقة.
متى يتم استخدام Prasugrel؟
تمت الموافقة على العنصر النشط براسوغريل في ألمانيا بالاشتراك مع ASA للوقاية من انسداد الأوعية الدموية عند البالغين المصابين بمتلازمة الشريان التاجي الحادة (الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب) ، حيث يتم توسيع الشرايين التاجية الشديدة التضييق كجزء من فحص قسطرة القلب . من المستحسن أن تأخذ prasugrel لمدة تصل إلى عام بعد الإجراء لمنع حدوث المزيد من الجلطات.
هذه هي الطريقة التي يتم بها استخدام براسوغريل
تؤخذ الجرعة الأولى من براسوغريل مباشرة بعد توسيع الأوعية كجزء من فحص قسطرة القلب. من أجل تحقيق أقصى تأثير سريع ، يتم إعطاء 60 ملليغرام من براسوغريل على معدة فارغة في أحسن الأحوال ("جرعة التحميل"). بعد ذلك ، يتلقى المرضى عشرة ملليغرام من براسوغريل مرة واحدة في اليوم. يؤخذ مع كوب من الماء بغض النظر عن وجبات الطعام. بالإضافة إلى ذلك ، يجب أن يأخذ المرضى 75 إلى 325 ملليغرام من ASA مرة واحدة في اليوم.
ما هي الآثار الجانبية لبراسوغريل؟
التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا مع براسوغريل هو النزيف. تحدث هذه بشكل متكرر إلى حد ما أكثر من العلاج باستخدام عقار كلوبيدوجريل ، والذي يستخدم بشكل مماثل. ومع ذلك ، فقد أظهرت الدراسات (دراسة TRITON) أن عددًا أقل من الوفيات والنوبات القلبية والسكتات الدماغية يحدث مع براسوغريل مقارنةً بالكلوبيدوجريل.
في واحد إلى عشرة في المائة من المرضى ، يتسبب براسوغريل في فقر الدم ، والكدمات ، ونزيف الأنف ، ونزيف في الجهاز الهضمي ، وطفح جلدي ودم في البول. من حين لآخر ، يحدث أيضًا سعال في الدم ، وبراز دموي ، ونزيف في اللثة وتفاعلات فرط الحساسية للمكوِّن النشط.
ما الذي يجب مراعاته عند تناول براسوغريل؟
يجب توخي الحذر عند تناول براسوغريل مع مضادات التخثر الأخرى مثل الكومارين (الوارفارين ، الفينبروكومون) فقط ، لأن هذا يمكن أن يجعل النزيف أسهل.
يجب عدم تناول مسكنات الألم من مجموعة العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مثل إيبوبروفين وديكلوفيناك وبيروكسيكام) أثناء العلاج براسوغريل ، لأنها يمكن أن تقلل من تخثر الدم.
على الرغم من أن براسوغريل يتم تحويله عن طريق إنزيمات الكبد التي تحول أيضًا أدوية أخرى (على سبيل المثال ، السيتوكروم P450 3A4) ، فإنه لا يسبب تفاعلات خطيرة عند تناوله في نفس الوقت. ينطبق هذا على كل من العوامل التي تثبط هذه الإنزيمات (مثل العامل المضاد للفطريات الكيتوكونازول) والعوامل التي تزيد من كمية الإنزيم (مثل عقار الصرع كاربامازيبين).
هناك أدلة على أن المواد الفعالة التي يتم استقلابها حصريًا عبر نظام إنزيم السيتوكروم P450 2B6 يمكن أن تتفاعل مع براسوغريل. هذه ، على سبيل المثال ، دواء العلاج الكيميائي سيكلوفوسفاميد وعقار فيروس نقص المناعة البشرية إيفافيرينز.
لا ينصح براسوغريل أثناء الحمل والرضاعة. يجب على الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا وكذلك المرضى الذين يعانون من مشاكل حادة في الكبد عدم تناول مثبطات الصفائح الدموية.
المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا أو الذين يقل وزنهم عن 60 كجم يجب أن يتلقوا براسوغريل بجرعة مخفضة (خمسة ملليغرام في اليوم).
كيفية الحصول على دواء براسوغريل
يتطلب العنصر النشط براسوغريل وصفة طبية. لا يمكن الحصول على الأدوية المقابلة إلا من الصيدلية بعد تقديم وصفة طبية من الطبيب.
منذ متى معروف براسوغريل؟
تم تطوير Prasugrel من عقار clopidogrel المضاد للتخثر. يتم تنشيطه بشكل أكثر موثوقية وكاملة في الجسم ، وبفضل فعاليته الأكبر ، يمكن استخدامه بجرعات أقل من عقار كلوبيدوجريل. العنصر النشط براسوغريل ، الذي تمت الموافقة عليه بعد اثني عشر عامًا من عقار كلوبيدوجريل ، تمت الموافقة عليه كمنتج طبي في ألمانيا والولايات المتحدة الأمريكية منذ عام 2009.
كذا: تشخبص الدواء نظام الاعضاء
