ليركانديبين

تحديث في

Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.

المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.

Lercanidipine هو ما يسمى بحاصرات قنوات الكالسيوم من مجموعة فرعية من ثنائي هيدروبيريدين. فهو يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم. كعنصر نشط من الجيل الثالث ، يتم تحمله بشكل أفضل وآثار جانبية أقل من المواد الأولية. هنا يمكنك قراءة كل ما تحتاج لمعرفته حول آثار واستخدام lercanidipine والآثار الجانبية والتفاعلات.

هذه هي الطريقة التي يعمل بها lercanidipine

Lercanidipine هو عنصر نشط من مجموعة حاصرات قنوات الكالسيوم ، وبشكل أكثر دقة من مجموعة dihydropyridines. له تأثير توسع الأوعية وبهذه الطريقة يخفض ضغط الدم. لذلك فإن Lercanidipine هو عامل خافض للضغط. عن طريق خفض ضغط الدم ، فإنه يمنع الأمراض الثانوية الخطيرة مثل النوبات القلبية والسكتات الدماغية.

في خلايا العضلات في جدار الشرايين ، يؤدي تدفق الكالسيوم إلى التوتر ، ونتيجة لذلك تنقبض الأوعية الدموية - يرتفع ضغط الدم. في حالة ارتفاع ضغط الدم ، يمكن أن يمنع تناول lercanidipine تدفق الكالسيوم عن طريق منع قنوات الكالسيوم. نتيجة لذلك ، تظل الأوعية الدموية مرتخية ولم يعد ضغط الدم مرتفعًا بشكل دائم.

كما أن أول حاصرات قنوات الكالسيوم التي تم تطويرها كان لها أيضًا تأثير على "توقيت" ضربات القلب ، والذي كان يتوسط فيه الكالسيوم أيضًا - حيث أدت إلى إبطاء ضربات القلب. ومع ذلك ، فإن المكونات النشطة الأحدث مثل lercanidipine لها تأثير مستهدف فقط على قنوات الكالسيوم في جدار الشرايين ولا تؤثر على ضربات القلب.

الامتصاص والانهيار والإفراز

يتم أخذ العنصر النشط على شكل أقراص مع الوجبة في نفس الوقت تقريبًا كل يوم. يعد تناوله مع الطعام أمرًا مهمًا لأنه يسمح بامتصاص lercanidipine بشكل أفضل في الدم من خلال جدار الأمعاء.

يتم الوصول إلى أعلى مستويات الدم بعد ساعة إلى ثلاث ساعات من تناوله. يشكل المكون النشط القابل للذوبان في الدهون مستودعًا في الجسم ، مما يعني أن التأثير يستمر لفترة أطول من مع حاصرات قنوات الكالسيوم الأكثر قابلية للذوبان في الماء.

يحدث التحلل عن طريق الإنزيمات الموجودة في الكبد (خاصة CYP3A4). تفرز نواتج التكسير في البول والبراز. بعد حوالي ثماني إلى عشر ساعات من الابتلاع ، يتم تكسير نصف المادة الفعالة الممتصة.

متى يتم استخدام lercanidipine؟

تمت الموافقة على عقار lercanidipine الخافض للضغط لعلاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط. مصطلح "أساسي" يعني أن ارتفاع ضغط الدم لم يكن ناتجًا عن أسباب يمكن تجنبها مثل المرض الأساسي أو الحمل أو الدواء.

هذه هي الطريقة التي يتم بها استخدام lercanidipine

يتم أخذ Lercanidipine على شكل أقراص. بسبب تأثير المستودع ، يجب ابتلاعه مرة واحدة فقط في اليوم. يجب تناوله مع الوجبة لأنه يتم امتصاص العنصر النشط بشكل أفضل.

الجرعات ما بين عشرة إلى عشرين ملليغرام من lercanidipine شائعة. يتراكم الحد الأقصى من التأثير الخافض للضغط ببطء ويصل بعد حوالي أسبوعين من بدء العلاج.

في حالة الرغبة في الحصول على تأثير أقوى ، يتم دمج المكون النشط مع أدوية ضغط الدم الأخرى (مثل حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو عوامل التجفيف) - لن تؤدي زيادة جرعة lercanidipine إلى تحسين التأثير.

يجب أن يكون علاج ارتفاع ضغط الدم طويل الأمد.

ما هي الآثار الجانبية التي يمتلكها lercanidipine؟

الآثار الجانبية Lercanidipine نادرة نسبيًا. على سبيل المثال ، يصاب شخص من بين كل مائة إلى ألف شخص يعالجون باحتباس الماء في الأنسجة (الوذمة) ، والشعور بالحرارة ، والدوخة ، والصداع ، والخفقان ، وتعثر القلب.

في واحد من بين ألف إلى عشرة آلاف شخص يعالجون ، تظهر آثار جانبية مثل النعاس وضيق القلب والغثيان وعسر الهضم والإسهال والقيء والطفح الجلدي وآلام العضلات وزيادة التبول والإرهاق.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول عقار lercanidipine؟

موانع

لا ينبغي استخدام Lercanidipine في:

• انخفاض معدل الطرد من القلب
• النساء في سن الإنجاب بدون وسيلة آمنة لمنع الحمل
• فشل القلب (قصور القلب)
• الذبحة الصدرية غير المستقرة (ضيق في الصدر)
• الكبد أو القصور الكلوي الحاد
• المرضى الذين أصيبوا بنوبة قلبية في الأسابيع الأربعة الماضية
• الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 القوية (بما في ذلك عصير الجريب فروت ، انظر أدناه)
• تناول السيكلوسبورين (مثبط المناعة) في نفس الوقت

مثبطات CYP3A4 هي مواد تعيق نظام الإنزيم في الكبد الذي يكسر lercanidipine. إذا تم تناوله في نفس الوقت ، يمكن أن يتراكم العامل الخافض للضغط في الجسم. من أمثلة مثبطات CYP3A4 بعض العوامل المضادة للفطريات (كيتوكونازول ، إيتراكونازول) ، بعض المضادات الحيوية (إريثروميسين ، كلاريثروميسين) ، بعض أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (مثل ريتونافير) وعصير الجريب فروت.

التفاعلات

بالإضافة إلى مثبطات CYP3A4 المذكورة أعلاه ، هناك أيضًا مواد لها تأثير معاكس على نظام إنزيم CYP3A4 - فهي "تحفزه". أي أنها تضمن إنتاج المزيد من الإنزيم. هذا يتسبب في تحلل lercanidipine بشكل أسرع ، مما يؤثر على فعاليته.

من أمثلة محفزات CYP3A4 أدوية الصرع الفينيتوين وكاربامازيبين ، وبعض الأدوية ضد عدم انتظام ضربات القلب (الأميودارون ، الكينيدين) ، المضاد الحيوي ريفامبيسين ونبتة سانت جون.

إذا تم استخدام lercanidipine مع الديجوكسين (دواء لعلاج قصور القلب) ، فقد تزيد مستويات البلازما من الديجوكسين ، مما يجعله أكثر فعالية.

يمكن أن يزيد استهلاك الكحول من التأثيرات الخافضة للضغط لعقار lercanidipine.

شرط العمر أو السن

تمت الموافقة على Lercanidipine من سن 18 عامًا. لم يتم إثبات سلامة وفعالية العلاج لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

قد يحتاج المرضى المسنون والمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي إلى جرعة مخفضة من lercanidipine لأن إفرازهم يكون أبطأ.

فترة الحمل والرضاعة الطبيعية

نظرًا لأن البيانات المتعلقة باستخدامه أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية لا تزال غير كافية ، فلا ينبغي أن يؤخذ lercanidipine خلال هذا الوقت.

كيفية الحصول على الدواء مع lercanidipine

تتطلب المستحضرات التي تحتوي على العنصر النشط lercanidipine وصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا في كل جرعة وحجم عبوة.

منذ متى يعرف lercanidipine؟

تم تطوير أول حاصرات قنوات الكالسيوم في بداية السبعينيات من قبل العالم Albrecht Fleckenstein في فرايبورغ بالتعاون مع عدد من شركات الأدوية. تمت الموافقة على Lercanidipine لأول مرة كمكون نشط من الجيل الثالث في عام 2000.

بالإضافة إلى التركيبات الثابتة مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، هناك أيضًا مستحضرات تحتوي فقط على العنصر النشط lercanidipine. منذ انتهاء صلاحية براءة الاختراع ، ظهرت العديد من المنتجات العامة في السوق.

كذا:  نايم ولادة الحمل رعاية المسنين