إيزوميبرازول
Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.
المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.العنصر النشط esomeprazole هو أحد ما يسمى مثبطات مضخة البروتون ويستخدم لحموضة المعدة وتنظيم حمض المعدة. لا يختلف في طريقة عمله عن الأوميبرازول ، لكن فعاليته أعلى قليلاً. هنا يمكنك قراءة كل ما تحتاج لمعرفته حول إيزوميبرازول: التأثير والاستخدام والآثار الجانبية المحتملة.
هذه هي الطريقة التي يعمل بها إيزوميبرازول
يؤخذ نيكسيوم عن طريق الفم. يذوب العنصر النشط في الأمعاء ويمتص في الدم. ثم يصل Esomeprazole إلى الغشاء المخاطي في المعدة عبر الأوعية الدموية ، والتي تنتج حمض المعدة: يتم إطلاق المكون الأساسي لحمض المعدة - حمض الهيدروكلوريك - في المعدة على شكل جزيئات موجبة الشحنة (بروتونات) وجزيئات سالبة الشحنة (أيونات الكلوريد) عن طريق بعض خلايا الأغشية المخاطية. تستخدم خلايا الغشاء المخاطي بروتينًا معينًا "لضخ" البروتونات عبر غشاء الخلية. يثبط Esomeprazole هذا البروتين وبالتالي يثبط مضخة البروتون. العنصر النشط هو أحد مثبطات مضخة البروتون.
ومع ذلك ، يمكن أن يطور إيزوميبرازول تأثيره المثبط بمجرد وصوله إلى الغشاء المخاطي في المعدة ويواجه حمض المعدة الموجود - وبالتالي يتم تنشيطه.
صورة طبق الأصل من أوميبرازول
المكون النشط أوميبرازول ، وهو أيضًا مثبط لمضخة البروتون ، له بنية كيميائية موحدة ، لكنه يتكون من جزيئات فردية مرتبطة ببعضها البعض مثل صورة وصورة معكوسة. للمقارنة: تصنع أيدي الشخص أيضًا بنفس الطريقة ، فقط في صورة معكوسة. يُطلق على هذين النوعين المختلفين من المادة "المتغيرات المتشابهة". غالبًا ما يكون أحد هذه العناصر أكثر فاعلية أو أقل ضررًا أو مفيدًا بخلاف ذلك من المتماثل الثاني.
هذا هو الحال أيضًا مع esomeprazole ، وهو مضاد للأوميبرازول. لا يمكن تكسير المتماثل الآخر للأوميبرازول في الجسم إلا بواسطة إنزيم معين في الكبد (أي CYP2C19). حوالي ثلاثة في المائة من السكان بالكاد لديهم هذا الإنزيم ، وهذا هو السبب في أن مادة أوميبرازول enantiomer المسماة تتراكم بسرعة في دمائهم بعد الابتلاع المتكرر.
من ناحية أخرى ، يمكن أيضًا تكسير Esomeprazole بواسطة إنزيم ثان (CYP3A4) ، مما يضمن التخلص بشكل موثوق. فيما يتعلق بالتأثير على الغشاء المخاطي في المعدة ، لا يختلف اثنان من متضاد الأوميبرازول.
امتصاص وتفكك وإفراز إيزوميبرازول
يصل إيزوميبرازول إلى ذروته في الدم بعد حوالي ساعة إلى ساعتين من تناوله عن طريق الفم. يرتبط بمضخات البروتون في الغشاء المخاطي في المعدة ويطور تأثيره المثبط هناك. يتم تكسير المواد الفعالة التي تدور بحرية في الدم تمامًا في الكبد بواسطة الإنزيمات المذكورة. بعد حوالي ساعة ونصف من تناول إيزوميبرازول ، انخفضت مستويات الدم إلى النصف.
متى يتم استخدام إيزوميبرازول؟
تستخدم المادة الفعالة إيزوميبرازول في الحالات التالية:
- لعلاج الحموضة المعوية (مرض الارتجاع المعدي المريئي).
- بالاشتراك مع المضادات الحيوية في علاج عدوى جرثومة المعدة هيليكوباكتر بيلوري
اعتمادًا على المرض الأساسي ، يمكن استخدام إيزوميبرازول على المدى القصير أو الطويل.
هذه هي الطريقة التي يتم بها استخدام إيزوميبرازول
يؤخذ العنصر النشط إيزوميبرازول في شكل أقراص أو كبسولات مقاومة المعدة. بسبب مقاومة العصارة المعدية من المستحضرات ، يتم إطلاق العنصر النشط فقط في الأمعاء ، حيث يمكن امتصاصه في الدم. يكون الامتصاص جيدًا بشكل خاص إذا تم تناول المادة الفعالة على معدة فارغة (عادةً في الصباح). اعتمادًا على شدة المرض ، يتم تناول عشرين إلى أربعين ملليجرام من إيزوميبرازول يوميًا.
يتوفر أيضًا عقار إيزوميبرازول في الوريد للمرضى الذين يعانون من صعوبة في البلع. بدلاً من ذلك ، يمكن تفريق الأقراص التي تحمل كلمة "MUPS" (نظام الحبيبات متعدد الوحدات) في الماء مسبقًا ثم شربها أو إعطاؤها بواسطة أنبوب التغذية.
ما هي الآثار الجانبية للإيزوميبرازول؟
عند تناول إيزوميبرازول ، فإن الآثار الجانبية للصداع وآلام البطن والإمساك والإسهال والغاز والغثيان والقيء هي واحد من كل عشرة إلى مائة.
تظهر الآثار الجانبية لـ Esomeprazole مثل احتباس الماء في الذراعين والساقين ، والأرق ، والدوخة والدوار ، والأحاسيس غير الطبيعية ، والإرهاق ، وجفاف الفم ، وزيادة إنزيمات الكبد ، وردود فعل جلدية مثل الحكة والاحمرار لدى واحد من بين مائة إلى ألف مريض. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن زيادة خطر الإصابة بكسور العظام ، خاصة عند المرضى المسنين والعلاج طويل الأمد.
ما الذي يجب مراعاته عند تناول عقار إيزوميبرازول؟
نظرًا لأن إيزوميبرازول يثبط إنتاج حمض المعدة ، فقد يتغير امتصاص المواد الفعالة الأخرى ، التي يتم امتصاصها اعتمادًا على حمض المعدة فقط. ينطبق هذا ، على سبيل المثال ، على بعض الأدوية المضادة للعدوى الفطرية (كيتوكونازول ، إيتراكونازول) والسرطان (إرلوتينيب) - يمكن تقليل امتصاصها إذا تم استخدام إيزوميبرازول في نفس الوقت.
على العكس من ذلك ، يمكن زيادة امتصاص دواء القلب الديجوكسين والأدوية الأخرى عن طريق تناول إيزوميبرازول.
مع التناول المتزامن للمواد الفعالة التي يتم استقلابها في الكبد عن طريق نفس إنزيمات إيزوميبرازول ، يمكن أن يتأثر انهيار مثبط مضخة البروتون أو المواد الفعالة الأخرى. هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة أو انخفاض في مستوى الدم في إيزوميبرازول أو المواد الفعالة الأخرى.
في حالة مثبطات الأنزيم البروتيني لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية (أتازانافير ، نلفينافير) تنخفض مستويات الدم مع الاستخدام المتزامن لإيزوميبرازول ، بينما تزداد مع مثبطات البروتياز الأخرى (ساكوينافير ، ريتونافير).
تزداد أيضًا مستويات الدم من الميثوتريكسات (الأدوية المضادة للسرطان والروماتيزم) والتاكروليموس (المستخدم لتثبيط جهاز المناعة) والديازيبام (المهدئ) والفينيتوين (مضاد الاختلاج) عند تناول إيزوميبرازول في نفس الوقت.
كإجراء احترازي ، يجب أيضًا مراقبة الاستخدام المشترك لإيزوميبرازول ومضادات التخثر مثل الوارفارين وكلوبيدوجريل.
فترة الحمل والرضاعة الطبيعية
تم التحقيق في استخدام إيزوميبرازول أثناء الحمل من خلال دراسات الأوميبرازول. لم تكن هناك آثار جانبية على الإطلاق. ومع ذلك ، يجب أن يوضح الطبيب المدخول أثناء الحمل ويجب ألا يتم تناوله إلا بحذر.
نظرًا لأنه من غير المعروف ما إذا كان إيزوميبرازول يُفرز في حليب الثدي ، فلا ينبغي استخدام المادة الفعالة في المرضعات.
الملاحظات الأخرى
يمكن استخدام إيزوميبرازول للمراهقين بعمر اثني عشر عامًا فأكثر وكذلك في المرضى المسنين. قد تكون هناك حاجة لجرعة أقل عند مرضى القصور الكبدي الشديد.
كيفية الحصول على دواء إيزوميبرازول
العبوات الصغيرة التي تحتوي على 14 قرصًا كحد أقصى ، تحتوي كل منها على 20 ملليجرامًا من المادة الفعالة لعلاج حرقة المعدة ، وقد تم إعفاؤها من متطلبات الوصفات الطبية في ألمانيا منذ أغسطس 2014. لا يزال Esomeprazole يتطلب وصفة طبية بجرعات أعلى ، وحزم أكبر وفي مستحضرات ذات مؤشرات أخرى.
منذ متى عرف إيزوميبرازول؟
تم تسويق Esomeprazole من قبل شركة الأدوية AstraZeneca منذ عام 2001. تم تقديمه قبل وقت قصير من انتهاء صلاحية حماية براءة اختراع للأوميبرازول ، أيضًا بواسطة AstraZeneca.
كذا: شعر التطعيمات العناية بالبشرة
