تولبيريسون
Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.
المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.ينتمي العنصر النشط tolperisone إلى مجموعة مرخيات العضلات التي تعمل بشكل مركزي ، أي المواد التي تعمل في الدماغ أو النخاع الشوكي لإرخاء العضلات. على عكس الممثلين الآخرين لهذه المجموعة من المكونات النشطة ، فإن التولبيريسون ليس له تأثير ملطّف أو يسبب النعاس. هنا يمكنك قراءة كل شيء مثير للاهتمام حول تأثيرات واستخدام التولبيريزون والآثار الجانبية والحقائق المهمة الأخرى.
هذه هي الطريقة التي يعمل بها تولبيريزون
يعمل العنصر النشط tolperisone في أماكن مختلفة من الجسم ، على الرغم من أن آلية العمل غير معروفة حتى آخر التفاصيل.
يحتوي Tolperisone على بنية كيميائية مماثلة لليدوكائين والمخدرات الموضعية الأخرى (التخدير الموضعي). لذلك يُفترض أن له تأثيرًا مباشرًا على انتقال المنبهات في الجهاز العصبي: يترسب تولبيريزون بشكل تفضيلي في الدماغ والحبل الشوكي والمسالك العصبية. تحتوي الخلايا العصبية (الخلايا العصبية) على امتدادات طويلة تشبه الكابلات والتي من خلالها تتلامس مع الخلايا العصبية التالية وتنقل الإشارات. من ناحية أخرى ، يمكن أن تكون هذه الإشارات حسية ويمكن أن تنتقل من الجسم إلى الدماغ ، مثل درجة الحرارة أو الضغط أو منبهات الألم. الإشارات الأخرى ذات طبيعة حركية: يتم إرسالها في الاتجاه المعاكس من الدماغ إلى أجزاء أخرى من الجسم وتحفز حركة العضلات ، على سبيل المثال. يحدث نقل الإشارات على طول "الكابلات" الطويلة لأن جزيئات الصوديوم موجبة الشحنة تدخل "الكبل" من الخارج عبر قنوات الصوديوم ، مما يعني أن شحنة موجبة تتراكم في الداخل وتنتقل إلى أبعد من ذلك. مثل التخدير الموضعي ، يمكن أن يمنع التولبيريسون دخول الصوديوم عن طريق سد قنوات الصوديوم. لذلك يقال أيضًا أن مرخيات العضلات لها نشاط يشبه الليدوكائين ("نشاط يشبه ليدوكائين").
في حالة أعراض التشنج (التشنج / التشنج) ، يتسبب الجهاز العصبي المركزي في زيادة التوتر الداخلي بشكل غير طبيعي في عضلات الهيكل العظمي. وهذا يسمح بإثارة ردود الفعل من خلال أدنى تهيج ، واعتمادًا على شدة التشنج ، تنقبض العضلات بشدة ، مما قد يترافق مع تقييد الحركة والألم. تُبذل محاولات للتعامل مع هذا "زيادة السرعة" من قبل الجهاز العصبي عن طريق تثبيط انتقال المنبهات من خلال التولبيريزون.
امتصاص ، تفكك وإفراز تولبيريزون
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص المادة الفعالة من خلال جدار الأمعاء في الدم ، حيث تصل إلى أعلى مستوياتها بعد ساعة ونصف. ومع ذلك ، بعد فترة وجيزة من الابتلاع ، يتم تكسير أربعة أخماس العنصر النشط بواسطة الكبد. إذا تم تناول وجبة قبل تناول العنصر النشط ، فإن المدخول يزيد إلى الضعف تقريبًا. بعد حوالي ساعتين ونصف من الابتلاع ، يتم إفراز نصف التولبيريزون ومنتجات تكسيره عبر الكلى مع البول.
متى يتم استخدام tolperisone؟
في ألمانيا ، تمت الموافقة على tolperisone فقط لعلاج أعراض التشنج بعد السكتة الدماغية عند البالغين.
خارج مجالات التطبيق المعتمدة (الاستخدام "خارج الملصق") وفي بلدان أخرى ، يستخدم التولبيريسون أيضًا لأمراض أخرى مثل هشاشة العظام (تآكل المفاصل) ، وداء الفقار (مرض مفاصل العمود الفقري) واضطرابات الدورة الدموية (لأنه يتحسن الدورة الدموية).
العنصر النشط مناسب بشكل عام للاستخدام على المدى الطويل.
هذه هي طريقة استخدام التولبيريسون
يؤخذ tolperisone المرخي للعضلات على شكل أقراص. الجرعة المعتادة هي من 50 إلى 150 ملليغرام ثلاث مرات في اليوم بعد الوجبات بجرعة إجمالية من 150 إلى 450 ملليغرام في اليوم.
ما هي الآثار الجانبية للتولبيريسون؟
عادة ما تكون الاستعدادات التي تحتوي على العنصر النشط tolperisone جيدة التحمل.
في الدراسات السريرية مع العنصر النشط ، عالج واحد من كل 100 إلى ألف شخص من الآثار الجانبية مثل الدوخة والنعاس والتعب والإرهاق والضعف وآلام البطن والغثيان والقيء.
نادرا (في واحد من بين كل ألف إلى عشرة آلاف مريض) تسبب تولبيريسون في آثار جانبية مثل الصداع ، والأرق ، والإمساك ، والإسهال ، والشكاوى المعدية المعوية ، واحمرار الجلد ، والطفح الجلدي ، والحكة ، وزيادة التعرق وانخفاض ضغط الدم.
عادة ما تكون الأعراض مؤقتة أو تختفي عند تقليل الجرعة. في حالة حدوث تفاعلات فرط الحساسية ، يجب إبلاغ الطبيب وإيقاف المادة الفعالة.
ما الذي يجب مراعاته عند تناول تولبيريزون؟
العنصر النشط tolperisone لا يتفاعل مباشرة مع المكونات النشطة الأخرى. ومع ذلك ، يتم تكسيره في الكبد بواسطة الإنزيمات (السيتوكروم P450 2D6 و 2 C19) التي تكسر أيضًا المواد الفعالة الأخرى. إذا تم تناوله في نفس الوقت ، يمكن إبطاء أو تسريع تحلل التولبيريزون أو العنصر النشط الآخر. على سبيل المثال ، تفكك الأدوية القلبية الوعائية من مجموعة حاصرات بيتا (ميتوبرولول ، نيبيفولول) ، المؤثرات العقلية (ثيوريدازين ، بيرفينازين ، فينلافاكسين ، ديسيبرامين ، أتوموكسيتين) أو مثبطات السعال ديكستروميثورفان عند استخدامها مع التولبيريسون ترتفع المستويات بشكل حاد وتحدث أعراض الجرعة الزائدة.
قد يزيد Tolperisone أيضًا من تأثيرات العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، بما في ذلك مسكنات الألم الشائعة التي لا تستلزم وصفة طبية ، وحمض الأسيتيل الساليسيليك (ASA) ، والإيبوبروفين ، والنابروكسين ، والديكلوفيناك.
تسبب تولبيريسون في إلحاق الضرر بالأطفال الذين لم يولدوا بعد في التجارب على الحيوانات ، ولهذا السبب لا ينبغي تناوله أثناء الحمل. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن افتراض أن العنصر النشط يُفرز في حليب الثدي - يجب على النساء المرضعات اللواتي يجب علاجهن بالتولبيريسون التوقف عن الرضاعة الطبيعية مسبقًا.
بسبب نقص الخبرة في السلامة والفعالية لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، يجب استخدام مواد فعالة أخرى بدلاً من tolperisone في القصر.
في المرضى المسنين والأشخاص الذين يعانون من اختلال وظيفي في الكبد أو الكلى ، يجب أولاً تحديد الجرعة المناسبة بعناية من قبل الطبيب. يجب عدم استخدام العنصر النشط في حالات ضعف الكبد أو الكلى الحاد.
كيفية الحصول على المخدرات مع التولبيريسون
يتطلب tolperisone المرخي للعضلات وصفة طبية في كل جرعة ويمكن الحصول عليها من الصيدلية وفقًا لوصفة الطبيب.
منذ متى معروف تولبيريزون؟
تمت الموافقة على Tolperisone للعديد من الشكاوى في أوروبا منذ الستينيات. في عام 2013 ، تم تقليل مناطق التطبيق المعتمدة إلى منطقة واحدة ، حيث نادرًا ما تحدث تفاعلات فرط الحساسية الشديدة على الرغم من انخفاض معدل الآثار الجانبية. منذ انتهاء حماية براءة الاختراع ، ظهرت العديد من الأدوية الجنيسة التي تحتوي على العنصر النشط tolperisone في السوق الألمانية.
كذا: الطب البديل gpp الطفيليات
