هالوبيريدول

Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.

المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.

العنصر النشط هالوبيريدول هو مضاد للذهان (الذهان) ، وهو قوي للغاية (فعال للغاية). المؤثرات العقلية تعمل بشكل موثوق ضد الذهان (الأوهام وفقدان الواقع) ، ولكن يمكن أن تسبب أيضًا آثارًا جانبية خطيرة مثل اضطرابات الحركة. هنا يمكنك قراءة كل ما تحتاج لمعرفته حول هالوبيريدول: التأثير والاستخدام والآثار الجانبية والتفاعلات.

هذه هي الطريقة التي يعمل بها هالوبيريدول

في الدماغ ، تتواصل الخلايا العصبية الفردية (الخلايا العصبية) مع بعضها البعض عبر مواد مرسال مختلفة (ناقلات عصبية): تطلق الخلية ناقلًا عصبيًا يرتبط بنقاط الالتحام المحددة (مستقبلات) للخلايا الأخرى وبالتالي ينقل المعلومات. من أجل إنهاء الإشارة ، تأخذ الخلية العصبية الأولى (المطلقة) مادة الرسول مرة أخرى.

يمكن تقسيم الناقلات العصبية تقريبًا إلى مجموعتين: بعضها له تأثير محفز ومحفز ومثير ، مثل النوربينفرين. تؤدي الأنواع الأخرى إلى تأثيرات ملطفة ومهدئة مثل GABA أو تؤثر على الحالة المزاجية مثل السيروتونين - "هرمون السعادة".

"هرمون السعادة" الآخر هو الدوبامين. إذا كان هناك فائض ، فإنه يؤدي إلى الذهان والفصام والأوهام وفقدان الواقع. في مثل هذه الحالات ، يمكن وصف هالوبيريدول: فهو يرتبط على وجه التحديد بمستقبلات الدوبامين في الدماغ ويمنعها ، ولكن دون إطلاق إشارة. نتيجة لذلك ، لا يتم تمرير "إشارات الدوبامين" ، مما يعني أن مستويات الدوبامين المفرطة في الدماغ يمكن أن تصبح طبيعية. ثم يرى المعالجون بيئتهم بشكل أكثر واقعية ولا يعانون من الأوهام.

اضطرابات خارج السبيل الهرمي كأثر جانبي

إذا كان هناك نقص في الدوبامين (كما يحدث في مرض باركنسون) ، فإن حركات الجسم تكون مضطربة. يمكن أيضًا أن يتسبب منع إشارات الدوبامين باستخدام هالوبيريدول (أو مضادات الذهان التقليدية الأخرى) في حدوث هذا التأثير. يشار إلى هذا التأثير الجانبي على ما يسمى بالنظام الحركي خارج السبيل الهرمي أيضًا باسم متلازمة خارج السبيل الهرمي (الحركي). في الماضي ، كان يُنظر إلى هذا التأثير الجانبي على أنه مرتبط بالفعالية ، ولكن تمت مراجعة هذا مع اكتشاف مضادات الذهان غير النمطية.

امتصاص وتفكك وإفراز هالوبيريدول

بمجرد تناوله ، يتم امتصاص هالوبيريدول المضاد للذهان بسرعة وبشكل كامل في الأمعاء. قبل دخول المادة الفعالة إلى مجرى الدم ، يتم تكسير حوالي الثلث في الكبد (ما يسمى "تأثير المرور الأول"). يتم قياس أعلى مستويات الدم بعد ساعتين إلى ست ساعات من تناوله. يتم تكسير هالوبيريدول في الكبد بواسطة نظام إنزيم السيتوكروم P450. بعد حوالي يوم ، يُفرز نصف المادة الفعالة ونواتج تكسيرها - حوالي الثلثين مع البراز والثلث مع البول.

متى يتم استخدام هالوبيريدول؟

تمت الموافقة على العنصر النشط هالوبيريدول لعلاج

الفصام الحاد والمزمن
الهوس الحاد
أمراض التشنج اللاإرادي مثل متلازمة توريت (لكن هالوبيريدول هنا هو الملاذ الأخير فقط)

من حيث المبدأ ، يمكن تناول هالوبيريدول لفترة طويلة. ومع ذلك ، يجب التحقق من فائدة العلاج بانتظام ، فكلما طالت مدة العلاج ، زاد خطر حدوث الآثار الجانبية في وقت متأخر.

هذه هي الطريقة التي يستخدم بها هالوبيريدول

عادة ما يتم إعطاء هالوبيريدول المضاد للذهان كجهاز لوحي عندما لا يتم تنفيذ العلاج في عيادة المرضى الداخليين. قطرات هالوبيريدول ومحلول فموي ("عصير") متاحان أيضًا للاستخدام الشخصي. يبدأ العلاج عادة بجرعة منخفضة (من 1 إلى 10 ملليجرام من هالوبيريدول يوميًا ، مقسمة إلى ثلاث جرعات) ثم يزداد تدريجيًا. بهذه الطريقة ، يمكن تحديد أقل جرعة فعالة بشكل فردي. هذا الإجراء يسمى أيضا "الزحف في" الجرعة. الجرعة اليومية القصوى المعتادة هي 30 ملليغرام من هالوبيريدول. في حالات استثنائية خطيرة للغاية ، يمكن إعطاء جرعات يومية إجمالية تصل إلى مائة ملليجرام من هالوبيريدول تحت إشراف طبي.

يؤخذ في جرعة إلى ثلاث جرعات مع كوب من الماء مع وجبات الطعام.

لإنهاء العلاج ، يجب أن "يتم تقليصه". يتم تقليل الجرعة ببطء وبشكل تدريجي حتى لا تحدث زيادة في الآثار الجانبية.

ما هي الآثار الجانبية للهالوبيريدول؟

مع جرعة منخفضة من هالوبيريدول (تصل إلى مليجرام يوميًا) ، نادرًا ما تحدث آثار جانبية وتكون في الغالب ذات طبيعة مؤقتة.

أكثر من عشرة في المائة من الذين عولجوا يصابون بآثار جانبية للهالوبيريدول مثل الأرق والحاجة إلى التحرك والحركات اللاإرادية (اضطرابات خارج السبيل الهرمي) والأرق والصداع.

بالإضافة إلى ذلك ، يُظهر واحد من كل عشرة إلى مائة شخص عولج آثارًا جانبية للهالوبيريدول مثل الاضطرابات الذهانية ، والاكتئاب ، والهزات ، والوجه المقنع ، وارتفاع ضغط الدم ، والنعاس ، والبطء واضطرابات الحركة ، والدوخة ، والاضطرابات البصرية ، وانخفاض ضغط الدم (خاصة عند الاستيقاظ من وضعية الاستلقاء والجلوس) ، والإمساك ، وجفاف الفم ، وزيادة إفراز اللعاب ، والغثيان ، والقيء ، وقيم وظائف الكبد غير الطبيعية ، والطفح الجلدي ، وزيادة الوزن أو فقدانه ، واحتباس البول ، وضعف الانتصاب.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول هالوبيريدول؟

يتفاعل العنصر النشط هالوبيريدول مع بعض المكونات النشطة الأخرى:

المواد الفعالة التي تؤثر على إيقاع القلب (بشكل أكثر دقة ، تطيل وقت QT) يمكن أن تؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب الشديدة والسكتة القلبية إذا تم تناولها في نفس الوقت مع هالوبيريدول. وتشمل هذه ، على سبيل المثال ، بعض عوامل عدم انتظام ضربات القلب (كينيدين ، بروكاييناميد) ، والمضادات الحيوية (إريثروميسين ، كلاريثروميسين) ، وعوامل الحساسية (أستيميزول ، ديفينهيدرامين) ومضادات الاكتئاب (فلوكستين ، سيتالوبرام ، أميتريبتيلين).

يتم تكسير العديد من المكونات النشطة في الكبد بواسطة نفس الإنزيمات (السيتوكروم P450 3A4 و 2 D6) مثل هالوبيريدول. مع الإدارة المتزامنة ، يمكن أن يؤدي ذلك إلى انهيار أسرع أو أبطأ لواحد أو أكثر من المكونات النشطة المدارة وربما أيضًا إلى آثار جانبية أقوى. ينطبق هذا ، على سبيل المثال ، على بعض العوامل المضادة للعدوى الفطرية (كيتوكونازول ، إيتراكونازول) ، عوامل ضد الصرع والنوبات (كاربامازيبين ، فينيتوين) ، المؤثرات العقلية (ألبرازولام ، بوسبيرون ، كلوربرومازين) وخاصة الأدوية المضادة للاكتئاب (فينلافاكسين ، فلوكستين ، سيرترال). أميبريبتيلين).

يمكن أن يتفاعل هالوبيريدول أيضًا مع مضادات التخثر ، ولهذا السبب يجب مراقبة القدرة على التجلط عن كثب أثناء العلاج المشترك.

أثناء الحمل ، يجب استخدام هالوبيريدول فقط في حالات استثنائية. على الرغم من أن الدراسات لم تظهر أي آثار ضارة مباشرة على الطفل ، إلا أن هالوبيريدول كان له تأثيرات ماسخة في التجارب على الحيوانات. الأمر نفسه ينطبق على الرضاعة الطبيعية.

في بعض مجالات التطبيق ، تمت الموافقة بالفعل على هالوبيريدول للأطفال من سن ثلاث سنوات بجرعة مخفضة مماثلة.

لا ينبغي استخدام هالوبيريدول في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد.

كيفية الحصول على الأدوية مع هالوبيريدول

يتطلب المكون النشط هالوبيريدول وصفة طبية وصيدلية بأي جرعة وكمية.

منذ متى يعرف هالوبيريدول؟

اكتشف الطبيب والكيميائي بول يانسن عقار هالوبيريدول المضاد للذهان وتم تسجيله للتجارب السريرية في عام 1958 من قبل شركته الصيدلانية يانسن فارماسيوتيكا. تمت الموافقة عليه لأول مرة في بلجيكا عام 1959 ، ولاحقًا في جميع أنحاء أوروبا. في الولايات المتحدة الأمريكية ، تم استخدام البيرفينازين المضاد للذهان ، والذي تم اكتشافه في نفس الوقت تقريبًا ، لفترة طويلة قبل أن ينتشر المكون الفعال هالوبيريدول.

كذا: مكان عمل صحي التدخين منع